貝特舒
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貝特舒/鹽酸倍他洛爾滴眼液
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批准文號
註冊證號H20040611 (國家食品藥品監督局上的進口藥品批准文號為H20090611)
性狀
混懸液。
功能主治
適用於治療慢性開角型青光眼、高眼壓症;對閉角型青光眼引起的高眼壓時需與縮瞳劑合用。
用法及用量
滴眼:每次-2滴,每日2次。如本品尚不足以控制患者眼內壓時,可並用毛果芸香鹼、腎上腺素或服用碳酸酐酶抑制劑(如乙醯唑胺)等。
不良反應和注意
可能會有暫時性的不適感。偶有視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、癢、乾燥、紅斑、發炎、分泌物增多、視力敏銳度降低、過敏反應、水腫、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一;心動過緩、心臟傳導阻滯及充血性心力衰竭;可能會有因呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、氣喘或呼吸衰竭而產生肺壓迫感、失眠、眩暈、頭昏、頭痛、憂鬱、嗜睡、蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛、舌炎等。
規格
眼用混懸液:5ml(每1ml含鹽酸倍他洛爾2.8mg,相當於倍他洛爾2.5mg)。
其它:
對本品過敏者、竇性心動過緩、Ⅰ度以上房室傳導阻滯、有明顯心衰患者忌用。糖尿病、甲亢、肌無力、肺功能不全患者慎用。
【 禁 忌 】對本藥過敏者,患有竇性心動過緩,1度以上房室傳導阻滯,有明顯心功能衰竭的患者禁用。警告 局部給予β-受體阻滯劑可能被全身吸收,因而可產生與全身使用β-受體阻滯劑相同的副作用,例如嚴重的呼吸及心臟反應。患有心力衰竭或心臟傳導阻滯的患者須慎用本藥。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 目前尚無孕婦使用本藥的研究報告,除非有必要,否則妊娠婦女不應使用。尚未證實本藥可經乳汁排泄,但是很多藥物可經乳汁排泄,所以哺乳婦女應慎用。
【 兒童用藥 】 尚無有關兒童使用本藥的試驗研究報告。
【藥物相互作用】 同時口服其它β-受體阻滯劑或促進兒茶酚胺代謝藥物(如利血平),可能產生藥物相加反應,因而出現低血壓或心動過緩
【 藥物過量 】 尚無人類用藥過量的資料報告。動物實驗表明,β-受體阻滯劑的全身性藥物過量反應可預期有心動過緩,低血壓和急性心功能衰竭。
藥物毒理
鹽酸倍他洛爾屬於心臟選擇性β1-受體阻滯劑,同時具有鈣離子拮抗作用,可通過減少房水的生成起到降眼壓的作用,並可增加眼血流量 ;不具細胞膜穩定作用,故不影響角膜的敏感性,且無明顯心血管及肺的副作用。無論是對高眼壓或青光眼患者,本藥均能使升高的眼壓下降。 藥代動力學 本藥使用離子交換樹脂技術,使藥液點入眼睛之後得以緩慢釋放,眼睛可以充分吸收,達到緩釋、控釋的效果。0.25%的混懸液可達到與0.5%的溶液相同的療效,而刺激性和副作用則大大減少(藥物經鼻淚管的吸收減少)。作用始於用藥後30分鐘內,2小時可達最大降壓效果。每次用藥後可使降壓效果持續12小時之久。
藥代動力學
口服吸收率在90%以上,首過效應小於20%,生物利用度為76.5%-88%。口服後血漿藥物濃度在2-6h達高峰。t1為16.8h。血漿蛋白結合率為50%。可通過胎盤,也可透過血腦屏障,亦能分泌於乳汁中。主要在肝中代謝,有15%以原形經腎排出。
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