藥理學/雄激素類藥

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藥理學

性激素類藥及避孕藥
- 雄激素類藥和同化激素類藥
  - 雄激素類藥
  - 同化激素類藥

【來源】天然雄激素（androgens）主要是睾丸間質細胞分泌的睾酮（睾丸素，testosteron0一些新衍生物，臨床常用的為甲睾酮（android；甲基睾丸素，methyltestosterone）、丙酸睾酮（andronate；丙酸睾丸素，testosterone propionate）和苯乙酸睾酮（苯乙酸睾丸素，testosterone phenylacetate）。

雄激素類的化學結構

睾酮甲睾酮

雄激素類的化學結構

【體內過程】睾酮口服易吸收，但在肝被迅速破壞，因此口服無效。大部分與蛋白結合。代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸結合失去活性，經尿排泄。也可作成片劑植於皮下，吸收緩慢，作用可長達6周。睾酮的酯類化合物極性較低，溶於油液中肌內注射後，吸收緩慢，持續時間也較長，例如丙酸睾酮一次肌內注射可維持2～4天。甲睾酮不易被肝臟破壞，口服有效。也可舌下給藥。

【生理及藥理作用】

1.生殖系統促進男性性徵和生殖器官發育，並保持其成熟狀態。睾酮還可抑制垂體前葉分泌促性腺激素（負反饋），對女性可減少雌激素分泌。尚有抗雌激素作用。

2.同化作用雄激素能明顯地促進蛋白質合成（同化作用），減少胺基酸分解（異化作用），使肌肉增長，體重增加，降低氮質血症，同時出現水、鈉、鈣、磷瀦留現象。

3.骨髓造血功能在骨髓功能低下時，大劑量雄激素可促進細胞生長。是促進腎臟分泌促紅細胞生成素所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

【臨床應用】

1.睾丸功能不全無睾症或類無睾症（睾丸功能不全）時，作替代療法。

2.功能性子宮出血利用其抗雌激素作用使子宮平滑肌及其血管收縮，內膜萎縮而止血。對嚴重出血病例，可用已烯雌酚、黃體酮和丙酸睾酮等三種混合物作注射，以收止血之效，停藥後則出現撤退性出血。

3.晚期乳腺癌對晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者，採用雄激素治療可使部分病例的病情得到緩解。這可能與其抗雌激素作用有關，也可能通過抑制垂體促性腺激素的分泌，減少卵巢分泌雌激素。此外，雄激素尚有抗催乳素刺激乳腺癌的作用。治療效果與癌細胞中雌激素受體含量有關，受體濃度高者，療效較好。

4.再生障礙性貧血及其他貧血用丙酸睾酮或甲睾酮可使骨髓機能改善。

【不良反應】

1.如長期應用於女性病人可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性慾改變等男性化現象。發現此現象應立即停藥。

2.多數雄激素均能干擾肝內毛細膽管的排泄功能，引起膽汁鬱積性黃疸。應用時若發現黃疸或肝功能障礙時，則應停藥。