藥理學/孕激素類藥

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藥理學

【來源】孕激素（progestogens）主要由卵巢黃體分泌，妊娠3～4個月後，黃體逐漸萎縮而由胎盤分泌代之，直至分娩。在近排卵期的卵巢及腎上腺皮質中也有一定量的孕激素產生。自黃體分離出的天然孕激素為黃體酮（孕酮，progesterone）含量很低。臨床應用的是人工合成品及其衍生物。

【分類】孕激素類按化學結構可分為兩大類：

1.17α-羥孕酮類從黃體酮衍生而得。如醋酸甲羥孕酮（醋酸甲孕酮，安宮黃體酮，medroxyprogesterone　acetate）、甲地孕酮（megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羥孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone　caproate）。

2.19-去甲睾丸酮類從妊娠素衍生而得。如炔諾酮（norethisterone,norethindrone,norlutin）、雙醋炔諾醇（etynodiol　diacetate）、炔諾孕酮（18甲基炔諾酮，甲基炔諾酮，norgestrel）等。

孕激素類藥

【體內過程】黃體酮口服後在胃腸及肝迅速破壞，效果差，故採用注射給藥。血漿中的黃體酮大部分與蛋白結合，游離的僅佔3%。其代謝產物主要與葡萄糖醛酸結合，從腎排出，人工合成的炔諾酮、甲地孕酮等作用較強，在肝破壞較慢，可以口服，是避孕藥的主要成分。油溶液肌內注射可發揮長效作用。

【生理及藥理作用】

（1）當月經後期，在雌激素作用的基礎上，使子宮內膜繼續增厚、充血、腺體增生並分支，由增殖期轉為分泌期，有利於孕卵的著床和胚胎髮育。

（2）抑制子宮的收縮，並降低子宮對縮宮素的敏感性。

（3）一定劑量可抑制垂體前葉 LH的分泌，從而抑制卵巢的排卵過程。

（4）可促使乳腺腺泡發育，為哺乳作準備。

2.代謝競爭性地對抗醛固酮，從而促進Na⁺和Cl^-的排泄並利尿。

3.升溫作用有輕度升高體溫作用，使月經周期的黃體相基礎體溫較高。

【臨床應用】

1.功能性子宮出血因黃體功能不足。所致子宮內膜不規則的成熟與脫落而引起子宮出血時，應用孕激素類可使子宮內膜協調一致地轉為分泌期，故可維持正常的月經。

2.痛經和子宮內膜異位症可抑制排卵並減輕子宮痙攣性收縮從而止痛，也可使異位的子宮內膜退化。與雌激素製劑合用，療效更好。

3.先兆流產與習慣性流產由於黃體功能不足所致的先兆流產與習慣性流產，孕激素類有時可以安胎，但對習慣性流產，療效不確實。19-去甲睾酮類具雄激素作用，可使女性胎兒男性化，故不宜採用，黃體酮有時也可能引起生殖性畸形，須注意。

4.子宮內膜腺癌、前列腺肥大或癌症（見第四十九章）。

【不良反應】不良反應較少，偶見頭暈、噁心及乳房脹痛等。長期應用可引起子宮內膜萎縮，月經量減少，並易發陰道真菌感染。19-去甲睾酮類大劑量時可致肝功能障礙。

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