藥理學/哌替啶

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哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin),為苯基哌啶衍生物,是臨床常用的人工合成鎮痛藥,其結構雖與嗎啡不同,但它仍具有與嗎啡相同的基本結構,即哌啶環中的叔氮,與叔氮相隔兩個碳原子的季碳和與季碳相連的苯環(環A)。

體內過程】口服易吸收,皮下或肌內注射後吸收更迅速,起效更快,故臨床常用注射給藥血漿蛋白結合率約60%,主要在肝代謝為哌替啶酸及去甲哌替啶,再以結合型或游離型自尿排出。去甲哌替啶有中樞興奮作用,中毒時發生驚厥可能與此有關。哌替啶血漿t1/2約3小時。

【藥理作用】

1.中樞神經系統 與嗎啡相似,作用於中樞神經系統的阿片受體而發揮作用。皮下或肌內注射後10分鐘可產生鎮靜鎮痛作用,但持續時間比嗎啡短,僅2~4小時。鎮痛效力弱於嗎啡,注射80~100mg哌替啶約相當於10mg嗎啡的鎮痛效力。約10%~20%患者用藥後出現欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮痛劑量時,抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用,並能增加前庭器官的敏感性,易致眩暈噁心嘔吐

2.平滑肌 能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力,減少推進性蠕動,但因作用時間短,故不引起便秘,也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣,提高膽道內壓力,但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響,大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮,不對抗催產素興奮子宮的作用,故不延緩產程。

3.心血管系統 治療量可致體位性低血壓,原因同嗎啡。由於抑制呼吸,也能使體內CO2蓄積,腦血管擴張而致腦脊液壓力升高。

【臨床應用】

1.鎮痛 哌替啶對各種劇痛如創傷性疼痛、手術後疼痛、內臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但對慢性鈍痛則不宜使用,因仍有成癮性新生兒對哌替啶抑制呼吸作用極為敏感,故產婦於臨產前2~4小時內不宜使用。

2.麻醉前給藥及人工冬眠 哌替啶的鎮靜作用可消除患者手術前緊張、恐懼情緒,減少麻醉藥用量;與氯丙嗪異丙嗪合用組成冬眠合劑用於人工冬眠療法

不良反應】治療量哌替啶與嗎啡相似,可致眩暈、出汗、口乾、噁心、嘔吐、心悸及因體位性低血壓而發生暈厥等。久用也可成癮。劑量過大可明顯抑制呼吸。偶可致震顫、肌肉痙攣、反射亢進甚至驚厥,中毒解救時可配合抗驚厥藥。禁忌證與嗎啡同。

參看

32 人工合成鎮痛藥 | 安那度 32
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