藥理學/噴他佐辛

跳轉到: 導航, 搜索

醫學電子書 >> 《藥理學》 >> 鎮痛藥 >> 人工合成鎮痛藥 >> 噴他佐辛
藥理學

藥理學目錄

噴他佐辛(pentazocine,鎮痛新)為苯並嗎啡烷類衍生物,其哌啶環中N上甲基為異戊烯基取代而成的合成鎮痛藥。主要激動κ、σ受體;但又可拮抗μ受體(見表18-2)。

【藥理作用和臨床應用】 按等效劑量計算,本藥的鎮痛效力為嗎啡的1/3,一般皮下或肌內注射30mg的鎮痛效果與嗎啡10mg相當。其呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2;增加劑量至30mg以上,呼吸抑制作用並不按比例增強;用量達60~90mg,則可產生精神症状,大劑量納洛酮可對抗之。本藥可減慢胃排空並延緩腸管運送腸內容物的時間,但對膽道括約肌的興奮作用較弱,膽道內壓力上升不明顯。對心血管系統的作用不同於嗎啡,大劑量反而增快心率,升高血壓。對冠心病患者,靜脈注射能提高平均主動脈壓、左室舒張末期壓,因而增加心臟作功量。本藥能提高血漿中去甲腎上腺素水平,這與它興奮心血管系統的作用有關。由於本藥尚有一定的拮抗μ受體的作用,因而成癮性很小,在藥政管理上已列入非麻醉品。本藥能減弱嗎啡的鎮痛作用;對嗎啡已產生耐受性的患者,可促進戒斷症状的產生。它拮抗嗎啡類抑制呼吸的作用不明顯。適用於各種慢性劇痛,口服及注射後吸收均良好,肌內注射後0.25~1小時達血藥濃度峰值。口服後,在肝中的首過消除顯著,進入全身循環的鎮痛新不到20%,故口服後需1~3小時才達血藥濃度峰值。本藥主要在肝內代謝,代謝速率個體差異較大,這可能是它鎮痛效果個體差異大的原因。肌內注射後t1/2約2小時;口服後作用持續5小時以上。

不良反應】常見鎮靜眩暈噁心、出汗。劑量增大能引起呼吸抑制、血壓升高、心率增快;有時可引起焦慮惡夢幻覺等。納洛酮能對抗其呼吸抑制的毒性

參看

32 美沙酮 | 二氫埃托啡 32
關於「藥理學/噴他佐辛」的留言: Feed-icon.png 訂閱討論RSS

目前暫無留言

添加留言

更多醫學百科條目

個人工具
名字空間
動作
導航
功能菜單
工具箱