鹽酸伐昔洛韋膠囊

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鹽酸伐昔洛韋膠囊

拼音名：Yansuan Faxiluowei Jiaonang

英文名：Valaciclovir Hydrochloride Capsules

書頁號：2005年版二部-499 本品含鹽酸伐昔洛韋(C13H20N6O4.HCl)應為標示量的90.0％～110.0％。

【性狀】本品內容物為白色或類白色粉末。

【鑒別】在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

【檢查】溶出度取本品，照溶出度測定法(附錄Ⅹ C 第一法)，以水900ml 為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，45分鐘時，取溶液適量，濾過，收集續濾液。照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A)，在252nm的波長處分別測定吸光度，另取鹽酸伐昔洛韋對照品適量，精密加入磷酸鹽緩衝液(pH7.0)製成每1ml中約含 16μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量，限度為標示量的85％，應符合規定。其他應符合膠囊劑項下有關的各項規定(附錄ⅠE)。

【含量測定】取裝量差異項下的內容物，混勻，精密稱取適量(約相當於鹽酸伐昔洛韋50mg)，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氫鉀液溶解並稀釋至刻度，搖勻，靜置，濾過，精密量取續濾液適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，取鹽酸伐昔洛韋對照品，精密稱定，用流動相稀釋製成每1ml 中約含20μg的溶液，照鹽酸伐昔洛韋項下的方法測定，計算，即得。

【類別】同鹽酸伐昔洛韋。

【規格】0.15g

【貯藏】密封，在乾燥處保存。　　

鹽酸伐昔洛韋分散片

【藥品名稱】

通用名：鹽酸伐昔洛韋分散片

英文名：Valaciclovir Hydrochloride Dispersible Tablets

漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Fensanpian

商品名：

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋，其化學名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

其結構式為：

分子式：C13H20N6O4.HCL

分子量：360.80

【性狀】

本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。

【藥理毒理】

藥理作用

伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）Ⅰ型和Ⅱ型、水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、巨細胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人類皰疹病毒6（HHV－6）的作用。

當阿昔洛韋經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式後，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV,VZV,和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在於被病毒感染的細胞內。巨細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步的磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶並滲入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒複製。

對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低；這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶見。

毒理研究

遺傳毒性：伐昔洛韋的Ames試驗、人淋巴細胞體外細胞遺傳學試驗、大鼠細胞遺傳學試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細胞試驗結果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細胞試驗中伐昔洛韋出現輕微致突變性。

【藥代動力學】

文獻資料：本藥口服後迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本藥進入體內後可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。本藥在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46％～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤佔25％～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤佔11％～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。

【適應症】

用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發和複發的生殖器皰疹病毒感染。

【用法用量】

口服，1次g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純皰疹連續服藥7日。

【不良反應】

偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。