氨基比林

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        氨基比林

氨基比林結構式

【又名】

匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine

【別名 結構式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,

【分子式】C13H17N3O

【分子量】231.29

【CAS號】58-15-1  

目錄

製備方法

       由氨基安替比林催化氫化(烴化)而得。溶解罐中先加水,加熱至50-60℃,攪拌下投入氨基安替比林,全溶後倒入氫化罐中。用水洗滌溶解罐,與鎳催化劑攪勻再加至氫化罐。將氫化罐抽真空,然後關閉真空閥,通入氫氣,開動攪拌,待壓力升至0.245MPa時,停止通氫。加入甲醛,繼續通入氫氣。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氫1.8-2立方米為標準,反應溫度控制在60-85℃,甲醛加完後繼續反應10min,測試終點。合格後壓濾,濾液冷至25℃以下,析出結晶,甩濾得氨基比林粗品。將氨基比林粗品、乙醇活性炭升溫至75-80℃,攪拌脫色1h,壓濾。濾液冷至10℃,析出結晶,甩濾,用乙醇洗滌,經氣流乾燥,得氨基比林。  

用法

1,復方氨基比林針:每2ml內含氨基比林0.143g,巴比妥鈉0.057g。常用量:成人2ml/次,皮下或肌注。

2,優散痛片:每片內含氨基比林0.1g,安替比林0.1g,非那西汀0.125g,咖啡因0.05g。常用量:成人1片/次,3次/日。

3,氨非咖片(P.P.C片):每片含氨基比林0.15g,非那西汀0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.15g。常用量:成人1-2片/次,3次/日。  

作用

解熱鎮痛作用較強,緩慢而持久,消炎抗風濕作用與阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亞硝胺致癌物質,故單用製劑已淘汰。臨床常用的是其復方製劑。  

藥理毒理

本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放,恢復體溫調節中樞感受神經元的反應性而起退熱作用;同時還通過抑製為乙醯苯胺解熱鎮痛藥。通過抑制環氧化酶,選擇性抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素的合成,導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用,其解熱作用強度與阿司匹林相似;通過抑制前列腺素等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮痛作用,屬於外周性鎮痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。  

不良反應

常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶爾可引起噁心嘔吐、出汗、腹痛皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少高鐵血紅蛋白血症貧血肝腎功能損害等,很少引起胃腸道出血。  

禁忌

嚴重肝腎功能不全患者及對本品過敏者禁用  

注意事項

(1)對阿司匹林過敏者一般對本品不發生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發生哮喘的病人中,少數病人可在服用本品後發生支氣管痙攣

(2)酒精中毒、患肝病病毒性肝炎時,本品有增加肝臟毒性的危險,應慎用。

(3)腎功能不全者長期大量使用本品,有增加腎臟毒性的危險,應慎用。

(4)因疼痛服用此藥時,不得連續使用5天以上,退熱治療不得超過3天,除非另有醫囑

(5)服用本品後出現紅斑水腫症状應立即停藥。

(6)將此藥放在兒童不易觸及之處,萬一發生過量服藥現象,應立即就醫。

(7)本品僅為對症治療藥,在使用本品的同時,應儘可能進行病因治療。

(8)對診斷的干擾:①血糖測定,應用葡萄糖氧化酶/過氧化酶法測定時可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;②血清尿酸測定,應用磷鎢酸法測定時可得假性高值;③測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA),用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響;④肝功能試驗,大劑量或長期使用時,凝血酶原時間血清膽紅素、LDH、血清轉氨酶均可增高。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可透過胎盤和在乳汁中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。  

兒童用藥

3歲以下兒童因其肝、腎功能發育不全,應避免使用。  

老年患者用藥

老年患者由於肝、腎功能發生減退,本品半衰期有所延長,易發生不良反應,應慎用或適當減量使用。

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