哈力多
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【商品名稱】:哈力多
【英文名】:HaloperidolDecanoateInjection
【主要成分】:
本品主要成分及其化學名稱為:癸酸氟哌啶醇,其化學名為:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮癸酸酯。
【性狀】本品為淡琥珀色稍帶粘性的液體。
【藥理作用】
本品為氟哌啶醇的長效酯類化合物,在體內水解為氟哌啶醇而發揮作用。抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體,並可促進腦內多巴胺的轉化有關。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷a-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。
【藥代動力學】
深部肌內注射後迅速水解為氟哌啶醇,於4~11天達峰值,重複給藥2~3個月,血藥濃度達穩態,t1/2約3周,主要經肝臟代謝。大約22%由膽汁排出,約20%可重吸收進入肝腸循環,約40~60%經糞便排出,約30~40%經尿排泄,體內消除緩慢。
【適應證】急、慢性精神病的維持治療。
【用法用量】肌內注射,一次mg~100mg,每2~4周注射一次。
【不良反應】
1.錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。在減量或應用抗膽鹼藥時可減輕或消失。
3.可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症状為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
4.少數病人可能引起抑鬱反應。
5.少見不良反應有低血壓、白細胞減少、肝功能異常或心電圖異常。
6.偶見過敏性皮疹及惡性症状群。
7.注射局部不適、疼痛或硬結。
【禁忌】
基底神經節病變,帕金森病,嚴重中樞神經抑制狀態者,骨髓抑制,青光眼,重性肌無力及對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1.下列情況時慎用:(1)嚴重心臟病。(2)藥物引起的急性中樞神經抑制。(3)癲癇。(4)肝腎功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲狀腺腫。 (7)肺功能不全。(8)尿瀦留。
2.治療期間應定期檢查血常規,尤其是白細胞計數,肝功能及心電圖。
3.注射液顏色改變或有沉澱時禁止使用。
4.本品不能靜脈注射。
5.長期大量在同一部位注射時,肌肉可出現硬結,應注意更換注射部位。
【相互作用】
1.與乙醇和其他中樞神經抑製藥合用,中樞神經抑制增強。
2.與苯丙胺合用,可降低後者的作用。
3.與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時,可改變癲癇的發作形式,但不能使抗驚厥藥增效。
4.與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓。
5.與抗膽鹼藥物合用時,有可能使眼壓增高。
6.與腎上腺素合用,由於阻斷了α-腎上腺素受體,使β受體的活動佔優勢,可導致血壓下降。
9.與卡馬西平合用,本品的血藥濃度可降低,效應減弱。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。
【兒童用藥】慎用。
【老人用藥】慎用。
【藥物過量】
藥物過量可出現高熱反應、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。應視病情採取相應的對症治療及支持療法。
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