亞砷酸
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【分子式成分】三氧化二砷 arsenious acid ，本品主要成分為三氧化二砷，其分子式為H3ASO3，分子量為126。本品為無色澄明液體，味微咸。
【藥理毒理】本品對急性早幼粒細胞白血病（APL）有一定療效，其作用機制尚不明確。目前的研究顯示，染色體t易位（15：17）是急性早幼粒細胞性白血病的重要細胞遺傳學特徵，該易位導致早幼粒細胞白血病基因PML和維甲酸受體a（RARa）基因融合，表達PML-RARa蛋白，這種融合蛋白的過度表達是APL發病的主要機制之一，過度表達的PML-RARa可抑制細胞的分化凋亡。實驗發現，三氧化二砷通過調節NB4細胞內PML-RARa的水平，使細胞重又納入程序化死亡的正常軌道。
經維甲酸預處理的NB4細胞，三氧化二砷誘導其發生凋亡的作用並沒有受到影響，這說明該藥以一種不依賴於維甲酸調節途徑的方式在發揮作用，二者之間不存在交叉耐藥。
三氧化二砷可顯著抑制人肝癌細胞株SMMC-7721細胞生長，其機制與誘導肝癌細胞發生凋亡有關，且凋亡呈劑量依賴性和時間依賴性。細胞周期分析顯示，1 μg/mL三氧化二砷作用24-72h，使該細胞生長阻止於G2/M期。經三氧化二砷處理4天的食管癌細胞株EC8712和EC1.71出現顯著的凋亡特徵，並表現為劑量和時間依賴關係。
動物毒性試驗結果表明 ：比格犬以0.1、0.3、3.0 mg/kg連續靜脈注射給藥90天，低、中劑量組動物在給藥末期出現心率下降 ；高劑量組動物紅細胞和血紅蛋白均顯著降低。停藥時進行病理組織學檢查見該組動物多數出現肝細胞變性，少數發生肝細胞壞死，腎小球萎縮，腎小球囊內可見嗜酸性細胞、壞死細胞及炎性細胞浸潤。睾丸中大部分曲細精管細胞層次減少、精子生成受抑制。
【藥 動 學】本品靜脈給藥，組織分布較廣，停藥時檢測組織中砷含量由高到低次為皮膚、卵巢、肝臟、腎臟、脾臟、肌肉、睾丸、脂肪、腦組織等。停藥四周後檢測，皮膚中砷含量與停藥時基本持平，腦組織中含量有所增加，其他組織中砷含量均有所下降。8例APL患者的藥代動力學參數顯示，在開始靜滴後4小時達到峰濃度，隨即被血漿快速清除，每日尿砷排泄量約為每日藥物劑量的1～8%。停藥後尿砷即開始下降，停藥1-2個月尿砷排泄可下降25～75%不等。
【適 應 證】適用於急性早幼粒細胞性白血病。
【不良反應】主要不良反應為皮膚乾燥、丘疹、紅斑或色素沉著，噁心，胃腸脹滿，指尖麻木，血清轉氨酶升高。
【相互作用】在本品的使用過程中，未發現與其他藥品之間有藥物相互作用。
【用法用量】成人 一次-10 mg，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500 mL稀釋後靜脈滴注，一日一次，4-6周為一療程 ；兒童 每次 mg/kg，用法同上。 尚未發現因亞砷酸注射液用藥過量引起不良反應的報導。如使用本品過量引起急性中毒，可用二巰基丙醇（BAL）搶救。
【注意事項】請在專科醫生指導下觀察使用。有肝、腎功能損害者慎用。使用過程中如出現肝、腎功能損害應即停藥，並進行對症治療，待恢復後再繼續使用。如肝功能異常是因白血病細胞浸潤所致者，應同時並用保肝治療。
對妊娠和哺乳的影響 孕婦禁用，哺乳期婦女用藥的安全性尚不明確。
對兒童的影響 未發現兒童用藥引起異常情況的報導。
對老年患者的影響 未發現老年患者使用本品引發異常情況的報
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