硫酸粘桿菌素
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硫酸粘桿菌素 2(C52H98N16O13).5(H2SO4)
硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等,白色或近白色粉末,無臭、味苦有引濕性,易溶於水,微溶於甲醇、乙醇,溶於丙酮、乙醚等,游離鹼微溶於水。在PH3-7.5範圍內穩定。
本品由多粘桿菌產生,對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用,用於治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病,用作飼料添加劑,且有明顯促生長作用。和磺胺嘧啶效果合用較好。
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性狀
白色或微黃色粉末;無臭或幾乎無臭;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應為4.0-6.5。
藥理
(1)藥效學 屬窄譜抗生素。主要對革蘭氏陰性菌有強大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。多黏菌素類為慢效殺菌劑,主要作用於細菌細胞膜,當與敏感菌接觸時,其化學結構中的游離氨基(帶陽電)與細菌細胞膜上磷酯的磷酸根(帶陰電)結合,使膜的通透性增加,導致細胞內的重要物質如胺基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質和核糖體的功能。細菌對本品不易產生耐藥性,且與其他抗生素無交叉耐藥現象,但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。(2)藥動學 本品內服很少吸收,吸收後藥物在體內分布較差,持續時間短暫。內服8h後除膽汁外,其他組織中僅有微量,16h後所有組織均無殘留。注射後體內分布廣,0.5-1h在主要組織中均達峰值,但不易向胸腔、關節腔和感染灶內滲透,也難以造入腦脊液中。6h後除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出,24h後除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結合率較低。主要經腎排泄,腎功能不全時易在體內蓄積。
用途
主用於治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對綠膿桿菌感染(敗血症、尿路感染、燒傷或外傷創面感染)也有效。
【藥物相互作用】
(1)磺胺藥、和利福平均可增強本品對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用。(2)本品能增強兩性黴素B對球孢子菌等的抗菌作用。(3)與肌松藥和神經肌肉阻滯劑(如氨基糖苷類抗生素等)合用可能引起肌無力和呼吸暫停。
注意
(1)本品內服很少吸收,不用於全身感染。(2)本品吸收後,對腎臟和神經系統有明顯毒性,在劑量過大或療程過長,以及注射給藥和腎功能不全時均有中毒的危險性。(3)體藥期,豬、雞7日。
生產廠家
國內主要有浙江錢江生化、浙江升華拜克等廠家生產。
國外主要有日本科研製藥株式會社等生產。
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