硫酸粘桿菌素

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硫酸粘桿菌素 2(C52H98N16O13).5(H2SO4)

硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等,白色或近白色粉末,無臭、味苦有引濕性,易溶於水,微溶於甲醇乙醇,溶於丙酮乙醚等,游離鹼微溶於水。在PH3-7.5範圍內穩定。

本品由多粘桿菌產生,對革蘭氏陰性菌有較強的抗菌作用,用於治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病,用作飼料添加劑,且有明顯促生長作用。和磺胺嘧啶效果合用較好。  

目錄

性狀

白色或微黃色粉末;無臭或幾乎無臭;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。1%水溶液的pH值應為4.0-6.5。  

藥理

(1)藥效學  屬窄譜抗生素。主要對革蘭氏陰性菌有強大抗菌作用,敏感菌綠膿桿菌大腸桿菌腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥多黏菌素類為慢效殺菌劑,主要作用於細菌細胞膜,當與敏感菌接觸時,其化學結構中的游離氨基(帶陽電)與細菌細胞膜上磷酯的磷酸根(帶陰電)結合,使膜的通透性增加,導致細胞內的重要物質如胺基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏。亦能影響核質核糖體的功能。細菌對本品不易產生耐藥性,且與其他抗生素無交叉耐藥現象,但多黏菌素)與B之間有完全的交叉耐藥性。(2)藥動學  本品內服很少吸收,吸收後藥物在體內分布較差,持續時間短暫。內服8h後除膽汁外,其他組織中僅有微量,16h後所有組織均無殘留。注射後體內分布廣,0.5-1h在主要組織中均達峰值,但不易向胸腔關節腔感染灶內滲透,也難以造入腦脊液中。6h後除血、氣管唾液腺、腎、尿外均不能檢出,24h後除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結合率較低。主要經腎排泄腎功能不全時易在體內蓄積。  

用途

主用於治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對綠膿桿菌感染(敗血症尿路感染燒傷外傷創面感染)也有效。

藥物相互作用

(1)磺胺藥、和利福平均可增強本品對大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、綠膿桿菌等的抗菌作用。(2)本品能增強兩性黴素B對球孢子菌等的抗菌作用。(3)與肌松藥神經肌肉阻滯劑(如氨基糖苷類抗生素等)合用可能引起肌無力呼吸暫停。  

注意

(1)本品內服很少吸收,不用於全身感染。(2)本品吸收後,對腎臟神經系統有明顯毒性,在劑量過大或療程過長,以及注射給藥和腎功能不全時均有中毒的危險性。(3)體藥期,豬、雞7日。  

生產廠家

國內主要有浙江錢江生化、浙江升華拜克等廠家生產。

國外主要有日本科研製藥株式會社等生產。

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