天晴甘美

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藥名:天晴甘美

通用名異甘草酸鎂注射液

天晴甘美簡述:天晴甘美具有更強的抗炎、抗氧化、抗肝纖維化、調節免疫肝臟毒物、穩定細胞膜等多重藥理作用,肝臟是異甘草酸鎂的特異性靶器官。臨床療上,異甘草酸鎂降ALT速度快,且安全性好,未發現以往甘草酸製劑常見的水鈉瀦留不良反應,對治療慢性病毒性肝炎,改善肝功能異常有很好效果。

天晴甘美說明書:

【藥品名稱】

通用名:異甘草酸鎂注射液

商品名:天晴甘美

英文名:Magnesium Isoglycyrrhizinate Injection

漢語拼音:Yigancaosuanmei Zhusheye

【性狀】

本品為無色的澄明液體。

【藥理毒理】

藥理作用

異甘草酸鎂是一種肝細胞保護劑,具有抗炎、保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。藥效試驗表明,異甘草酸鎂對D-氨基半乳糖引起大鼠急性肝損傷具有防治作用,能阻止動物血清轉氨酶升高,減輕肝細胞變性、壞死炎症細胞浸潤;對四氯化碳引起大鼠慢性肝損傷具有治療效果,改善CCl4引起慢性肝損傷大鼠的肝功能,降低NO水平,減輕肝組織炎症活動度及纖維化程度;對 Gal/FCA誘發小鼠免疫性肝損害也有保護作用,降低血清轉氨酶血漿NO水平,減輕肝組織損害,提高小鼠存活率。

毒理研究

遺傳毒性:本品Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠成纖維細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性:未見異甘草酸鎂對SD大鼠具有明顯的致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗的無毒性反應劑量為40mg/kg,按體表面積折算,約相當於臨床推薦劑量的3倍。

SD雌性大鼠在妊娠末期和授乳期連續給予較大劑量的異甘草酸鎂,無毒性反應劑量為40mg/kg,按體表面積折算,約相當於臨床推薦劑量的3倍。

【藥代動力學】

吸收、分布

動物試驗表明,本品吸收後主要分布在肝,給藥1小時後肝組織藥物濃度與血漿藥物濃度幾乎相同,其次為腸和肺,睾丸、腎及胃中分布極低,腦、心、脂肪、骨骼肌、脾及卵巢中藥物濃度均低於檢測限。給藥後3 h及7 h,血漿藥物濃度迅速降低,是給藥後1h的12.3%和1.9%,而肝組織中異甘草酸鎂濃度下降緩慢,分別為給藥1 h後的78.8 %和77.3%,其它各主要組織臟器中異甘草酸鎂濃度均極低,基本無法測出。

人體單次靜滴本品後表現為一級消除二室模型,藥物的分布較為迅速,分布半衰期t1/2α為(1.13~1.72)h,消除半衰期t1/2β為(23.10~24.60)h。健康志願者單次靜滴本品0.1g、0.2g和0.3g,消除速度常數β、消除半衰期t1/2β、清除率CL各組間在統計學上無顯著性差異,與給藥劑量無關。各劑量組峰濃度Cmax、藥時曲線下面積AUC0-72、AUC0-∞隨給藥劑量的增加而加大,而Cmax/dose、AUC0-72/dose、AUC0-∞/dose各劑量組間無顯著性差異。其藥—時曲線均符合二房室模型。

單劑量(健康志願者單次靜滴本品0.1g、0.2g和0.3g)與多劑量(健康志願者靜滴本品0.1g,每天1次,連續9天)靜脈滴注給藥的藥動學參數:峰濃度Cmax分別為28. 8mg/L、42.8mg/L;表觀分布容積Vd分別為3.3L、3.2L;血漿清除率CL分別為0.21L/h、0.15 L/h;分布半衰期t1/2α分別為1.7h、1.6h;消除半衰期t1/2β分別為23.1h、24.0h;用非室模型擬和的參數平均駐留時間MRT0-72分別為23.1h、23.3h,單劑量給藥AUC單劑量0-∞為503.2 mg/L?h,多劑量給藥AUCss0-τ為513.0mg/L?h。健康志願者按本品每天1次,每次g給藥後,給藥第6天達穩態。穩態時平均血藥濃度為21.4mg/L,波動係數為1.06。

代謝、消除

大鼠靜注異甘草酸鎂(60 mg /kg)後,主要經膽汁排泄,24 h內累計排出量占給藥量的90.3 %;經尿及糞便的72 h累計排泄量占給藥量的4.9 %。經肝-腸循環維持異甘草酸鎂在肝組織中較高的有效濃度。

【適 應 症】

本品適用於慢性病毒性肝炎。改善肝功能異常。

【用法用量】

一日一次,一次g(2支),以10%葡萄糖注射液250ml稀釋後靜脈滴注,四周為一療程或遵醫囑。如病情需要,每日可用至0.2g(4支)。

【不良反應】

(1)假性醛固酮症:本品Ⅱ期Ⅲ期臨床研究中未出現。據文獻報導,甘草酸製劑由於增量或長期使用,可出現低鉀血症,增加低鉀血症的發病率,存在血壓上升,鈉、體液瀦留、浮腫、體重增加等假性醛固酮症的危險,因此要充分注意觀察血清鉀值的測定等,發現異常情況,應停止給藥。另外,作為低鉀血症的結果可能出現乏力感、肌力低下等症状

(2)其它不良反應:本品Ⅲ期臨床研究中出現少數病人有心悸(0.3%)、眼瞼水腫(0.3%)、頭暈(0.3%)、皮疹(0.27%)、嘔吐(0.27%),未出現血壓升高和電解質改變。

【禁 忌】

嚴重低鉀血症、高鈉血症高血壓心力衰竭腎功能衰竭的患者禁用。

【注意事項】

1、治療過程中,應定期測血壓和血清鉀、鈉濃度。

2、本品可能引起假性醛固酮症增多,在治療過程中如出現發熱、皮疹、高血壓、血鈉瀦留、低鉀血等情況,應予停藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚未有這方面的用藥經驗,暫不推薦使用。

【兒童用藥】

新生兒、嬰幼兒的劑量和不良反應尚未確定,不推薦使用本品。

【老年患者用藥】

目前尚未有這方面的用藥經驗。應注意觀察患者的病情,慎重用藥。

藥物相互作用

依他尼酸呋塞米噻嗪類及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降壓利尿劑並用時,其利尿作用可增強本品的排鉀作用,易導致血清鉀值的下降,應注意觀察血清鉀值的測定等。

藥物過量

目前尚未有這方面的用藥數據。臨床研究中每日最大用量為0.2g(4支)。

【規 格】

10ml∶50mg(以C42H60MgO16計)

【貯 藏】

遮光,密閉保存。

【包 裝】

安瓿裝,10ml/支,(1)2支/盒;

(2)4支/盒;

(3)6支/盒。

【有 效 期】

暫定24個月。

【批准文號】

國藥准字H20051942。

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