多塞平乳膏

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【藥品名稱】

通用名多塞平乳膏

曾用名:

商品名:

英文名:Doxepin Hydrochloride Cream

漢語拼音:Duosɑipinɡ Ruɡɑo

本品主要成份及其化學名稱為:N,N-二甲基-3-二苯並(b,e)-庚英-11(6H)亞基-1-丙胺鹽酸。

結構式:(參見鹽酸多塞平片

分子式:C19H21NO.HCl

分子量:315.84

【性狀】

本品為乳劑基質的白色乳膏。

【藥理毒理】

藥理學

本品具有阻斷H1和H2受體的作用,同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑,其阻斷H1受體效價苯海拉明強775倍,比安太樂強56倍,比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥,對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用,對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用,而且比苯海拉明強,並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應,對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。

毒理學

本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性,但停藥一周可完全恢復。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。

【藥代動力學】

局部外用本品後,可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速,它在肝臟中進行去甲基反應,生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應,主要以游離和結合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內分布廣泛,並與血漿蛋白結合血漿半衰期8~24小時,本品可越過血腦屏障胎盤屏障

適應症

用於慢性單純性苔癬,局限性瘙癢症,惡急性、慢性濕疹異位性皮炎引起的瘙癢

【用量用法】

外用塗於患處,每日~3次。

不良反應

(1)全身的不良反應一般為嗜睡,還可有口乾、頭痛眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心焦慮發熱等。

(2)局部的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發乾等。

【禁忌】

(1)因為本品具有抗膽鹼作用,而且外用後可在血中檢出本品,因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。

(2)既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

【注意事項】

(1)本品不能用於眼部及粘膜部位。

(2)由於外用後仍可吸收入血,20%的患者外用後可有嗜睡,特別外用超過10%體表面積時,應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。

(3)用藥時應避免飲酒,因酒能加劇此藥的作用。

(4)使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女盡量不用本藥。

【兒童用藥】

兒童盡量不用本藥。

【老年患者用藥】

藥物相互作用

單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥西咪替丁乙醇等均有不同程度的相互作用。

藥物過量

(1)輕度過量可有嗜睡、幻視口乾

(2)重度過度可有呼吸抑制低血壓昏迷驚厥心律不齊心動過速、尿瀦留、胃腸運動減慢、高血壓反射亢進等。

(3)對此應進行及時對症處理,但由於本品組織及蛋白結合能力較高,未用透析利尿劑處理作用不大。

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