多塞平乳膏

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【藥品名稱】

通用名：多塞平乳膏

曾用名：

商品名：

英文名：Doxepin Hydrochloride Cream

漢語拼音：Duosɑipinɡ Ruɡɑo

本品主要成份及其化學名稱為：N,N-二甲基-3-二苯並(b,e)-庚英-11(6H)亞基-1-丙胺鹽酸。

結構式：（參見鹽酸多塞平片）

分子式：C19H21NO.HCl

分子量：315.84

【性狀】

本品為乳劑型基質的白色乳膏。

【藥理毒理】

藥理學

本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽鹼能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，並抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。

毒理學

本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性，但停藥一周可完全恢復。小鼠（口服）LD50148～178mg/kg，大鼠346～460mg/kg。

【藥代動力學】

局部外用本品後，可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速，它在肝臟中進行去甲基反應，生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應、N-氧化反應、與葡糖醛酸的結合反應，主要以游離和結合方式的代謝物從尿液排泄。本品在體內分布廣泛，並與血漿蛋白結合，血漿半衰期8～24小時，本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。

【適應症】

用於慢性單純性苔癬，局限性瘙癢症，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

【用量用法】

外用塗於患處，每日～3次。

【不良反應】

（1）全身的不良反應一般為嗜睡，還可有口乾、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、噁心、焦慮和發熱等。

（2）局部的不良反應有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發乾等。

【禁忌】

（1）因為本品具有抗膽鹼作用，而且外用後可在血中檢出本品，因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。

（2）既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

【注意事項】

（1）本品不能用於眼部及粘膜部位。

（2）由於外用後仍可吸收入血，20%的患者外用後可有嗜睡，特別外用超過10%體表面積時，應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。

（3）用藥時應避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用。

（4）使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶（MAO）抑制劑類藥物。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女盡量不用本藥。

【兒童用藥】

兒童盡量不用本藥。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

與單胺氧化酶抑制劑、三環類抗抑鬱藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

【藥物過量】

（1）輕度過量可有嗜睡、幻視、口乾。

（2）重度過度可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿瀦留、胃腸運動減慢、高血壓、反射亢進等。

（3）對此應進行及時對症處理，但由於本品組織及蛋白結合能力較高，未用透析和利尿劑處理作用不大。

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