噻苯達唑
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【分類】驅腸蟲藥
【外文名】Thiabendazole,Tiabendazole,Mintezol
【性狀】本品為白色或類白色粉末;味微苦,無臭。在水中微溶,在氯仿或苯中幾乎不
溶,在稀鹽酸中溶解。
目錄 |
藥理
藥效學
噻苯達唑對動物多種胃腸道線蟲均有驅除效果,對成蟲效果好,對未成熟蟲體也有一定作用。噻苯達唑是蟲體延胡索酸還原酶的一種抑制劑。延胡索酸還原酶的催化反應是糖酵解過程中必不可少的一個部分,很多寄生性蠕蟲都是通過這一過程獲得能量來源,如果這一過程受阻,則蟲體代謝發生障礙。由於寄生蟲利用糖酵解過程和無氧代謝與其需氧的宿主的基本代謝途徑不同,因此噻苯達唑對宿主無害。另據體外試驗證實,噻苯達唑是通過寄生蟲角質層的類脂質屏障而被吸收。目前普遍認為,苯並咪唑類驅蟲藥都是細胞微管蛋白抑制劑,同時也是能量代謝抑制劑,即藥物能與寄生蟲細胞一種攝取營養所必需的結構蛋白質-微管蛋白結合,特別是與二聚體微管蛋白結合,從而妨礙了在微管裝配過程中微管蛋白的聚合。加之,對蟲體的高度選擇性作用,而發揮高效,低毒的抗寄生蟲效應。噻苯達唑對皮炎芽生菌、白色念珠菌、青黴菌和髮癬菌等均有抑制作用,亦可減少飼料中黃曲霉毒素的形成。
藥動學
噻苯達唑能由動物消化道迅速吸收,而廣泛分布於機體大部分組織,因而對組織中移行期幼蟲和寄生於腸腔和腸壁內的成蟲都有驅殺作用。豬、羊、牛給藥後2-7h血藥濃度達峰值。
作用與作用機制
口服可從胃腸道很快吸收,1-2h內達血藥峰值。局部應用可從皮膚吸收。在人體內代謝為5-羥基噻苯達唑,並在肝臟內形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯,90%在2d內隨尿排出,少量隨糞便排出。
注意事項
不良反應發生率可達50%,常見有噁心、嘔吐、厭食、上腹部不適、眩暈、嗜睡、瘙癢、頭痛。偶見皮疹、腹瀉、視覺障礙、麻木、高血糖、低血壓、虛脫、肝功能障礙、暫時性白細胞減少等。有時可出現發熱、寒戰、心動過緩、結膜炎、淋巴結腫痛等,繼續治療偶見結晶尿和血尿。有時可因刺激引起蛔蟲遊走,應予注意。
應用本品應注意:①肝腎功能不全者,有過敏史者禁用;②本品有致畸作用,孕婦禁用;③本品有引起幻覺報導,服藥期間不適於駕駛工作;④服藥後發現變態反應立即停藥;⑤無特效解毒藥,若過量服用,應於數小時內催吐及洗胃。
用途
禽 在飼料中添加0.1%噻苯達唑,連喂2~3周,能有效地控制氣管比翼線蟲,但對雞蛔蟲和雞異刺線蟲無效。
藥物相互作用
由於並用免疫抑制劑,有時能誘發內源性感染,因此,在用噻苯達唑驅蟲時,禁用免疫抑制劑。
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其他
製劑:噻苯達唑片
規格:片劑,每片0.25g。
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