亞寧定
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性狀
鹽酸烏拉地爾的化學名為6-｛3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基｝-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮。分子式為C20H29N5O3.HCl，分子量為423.94。本品為無色，澄明液體。
藥理作用
鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機制。在外周，它可阻斷突觸後α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負荷
；在中樞，通過興奮5-羥色胺1A受體，調整循環中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。
藥代動力學
靜脈注射烏拉地爾後，在體內分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8
(0.6-1.2)L/kg。血漿清除半衰期為2.7
(1.8-3.9)小時，蛋白結合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其餘由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其餘為代謝產物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。
毒理研究
急性毒理學研究表明
：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）應用本品後的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射後為70-180倍
；在靜脈點滴後為100-840倍
；口服給藥後為610-870倍。慢性毒理學研究未發現致畸、致癌、及致突變作用。通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長，但人類使用推薦的治療劑量後無上述效應。根據藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調節異常。
適應症
高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。也用於控制圍手術期高血壓。
用法用量
靜脈注射 緩慢靜注10-50
mg，監測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重複用藥。持續靜脈點滴或使用輸液泵
：本品在靜脈注射後，為了維持其降壓效果，可持續靜脈點滴，液體按下述方法配製，通常將250
mg烏拉地爾加入到靜脈輸液中，如生理鹽水，5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖酐40。如使用輸液泵，可將20
mL注射液（= 100 mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50 mL。靜脈輸液的最大藥物濃度為4
mg/mL烏拉地爾。輸入速度根據病人的血壓酌情調整。初始輸入速度可達2 mg/分，維持給藥速度為9
mg/h（若將250 mg烏拉地爾溶解在500 mL液體中，則1 mg烏拉地爾相當於44滴或2.2
mL輸入液）。圍手術期高血壓 靜脈注射25
mg，2分鐘後如血壓下降，改為靜脈點滴維持，在最初1-2分鐘內，劑量可達 6 mg，然後減量
；如靜脈注射2分鐘後血壓無變化，可重複給藥1次，然後再改為靜脈點滴維持
；如第二次靜脈注射2分鐘後血壓仍無變化，可靜脈注射50
mg，待血壓下降2分鐘後，改為靜脈點滴維持。本品單次、重複靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射後持續靜脈輸入以維持血壓的穩定。靜脈給藥時，患者應取臥位。使用本品的療程一般不超過7天。
不良反應 使用本品後，病人可能出現下列不良反應
：頭痛、頭暈、噁心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、心動過速或過緩、上胸部壓迫感或呼吸困難等症状，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，一般無需中斷治療。過敏反應少見（如瘙癢，皮膚發紅，皮疹等）。極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少。極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關係。
禁忌症
禁用於對本品成分過敏的患者。主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者（腎透析時的分流除外）及哺乳期婦女禁用。
注意事項
如果本品不是最先使用的降壓藥，那麼在使用本品之前應間隔充分的時間，使先使用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
其它
孕婦及哺乳期婦女用藥
對於孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本品。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性，妊娠期後3個月使用的資料亦不完善。哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
老年患者用藥 老年患者須謹慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
若同時使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用。同時應用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
藥物過量 症状 循環系統症状 ：頭暈、直立性低血壓、虛脫 ；中樞神經系統症状 ：疲勞、反應遲鈍。治療
發生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監測血壓變化。個別病例需使用常規劑量及稀釋度的腎上腺素(100-1000
ug)。
用藥須知 本品不能與鹼性液體混合，因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
貯藏/有效期 本品應在25°C以下保存。有效期2年。
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