扎那米韋
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扎那米韋(Relenza)
- 【其他名稱】依樂韋,樂感清
- 【性狀】本品為白色或灰白色粉末,20°C時水中的溶解度約為18mg/ml。
目錄 |
成分或處方
化學名為:5-乙醯氨基-4-[(氨基亞氨基甲基)-氨基]-2,6-氫-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。分子式C12H20N4O7,相對分子質量332.3。本品為白色或灰白色粉末,20℃時水中的溶解度約為18 mg.ml-1。
藥理作用
扎那米韋是流感病毒神經氨酸酶抑制劑。其對流感病毒的抑制是以慢結合的方式進行的,具有高度特異性。慢結合是本品分子中胍基部分的作用,且對流感A型病毒有特異性,對B型病毒作用較弱。胍基能將A型病毒唾液酸活性部位的、呈結合狀態的水分子逐出而產生緊密結合,達到抑制效果。扎那米韋對A、B型多種病毒株均有極強活性。但對人單純皰疹A、B型病毒,帶狀皰疹病毒、人巨細胞病毒、人鼻2型和14型病毒以及副流感2型和3型病毒均無作用。
適應證
用法用量
注意:同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
- 本品經口吸入給藥。使用前患者應在其主治醫生的指導下學習吸入劑正確使用,可能的話應由醫師示範使用方法。患者也要仔細閱讀並遵守藥品包裝內的使用說明。
- 本品可用於成年患者和12歲以上的青少年患者,每日兩次,間隔約12 h。每次10 mg,分兩次吸入,一次5 mg。連用5 d。隨後數日兩次的服藥時間應儘可能保持一致,劑量間隔12 h(如早晨或傍晚)。
- 患者即使感到症状好轉也應完成5 d療程,並應被告知服用扎那米韋不能減少流感傳染的危險性。
- 服用本品時,使用1種呼吸驅動的塑料吸入裝置Dishkhaler。此裝置可裝入1片Relenza Rotodisk,每片Rotodisk含有4個泡囊,每個泡囊含Relenza(5 mg)和乳糖(20 mg)的混合粉末。使用時,將Relenza Rotodisk放入該吸入裝置,當患者通過嘴吸入時,泡囊被刺穿,藥物隨氣流釋放出來。
- 本品是否可預防流感尚不清楚。
不良反應
本品對哮喘或慢性阻滯性肺疾病患者治療無效,甚至可能引起危險。文獻報告使用本品後,輕度或中度哮喘患者可引起支氣管痙攣,引起支氣管痙攣的患者應停藥並通知其主治醫生。患有呼吸道疾病的患者服用扎那米韋時,身邊應備有吸入型速效支氣管擴張藥。
服用此藥的其它不良反應包括:頭痛、腹泄、噁心、嘔吐、眩暈等。發生率低於2%,多為輕度反應。
動物試驗表明:扎那米韋不會致癌、致畸、致突變,未見生殖毒性。扎那米韋在動物試驗中能通過胎盤屏障,胎兒血藥濃度明顯低於母體。目前缺乏充分有效的研究結果證實懷孕婦女體內藥物動力學,使用時應權衡對胎兒的影響。哺乳大鼠的乳汁中測得扎那米韋存在。但是,人乳汁中藥物是否存在尚不肯定,哺乳婦女使用此藥應慎重。該藥物對老人及12歲以下兒童的不良反應尚不確定。
禁忌症
對該藥物處方中的任何成分過敏者禁用。
注意事項
- 妊娠期婦女及哺乳期婦女慎用。兒童用量未確定。
- 慢性呼吸系統疾病患者用藥後發生支氣管痙攣的風險較高。哮喘/COPD患者應給予速效性支氣管擴張劑。避免用於嚴重哮喘患者。在使用本藥前先吸入支氣管擴張劑。如果出現支氣管痙攣或呼吸道功能減退,應停藥。
- 有報導使用神經氨酸酶抑制劑(包括扎那米韋)的流感患者因發生譫妄和異常行為導致傷害,應密切監測。
藥物相互作用
用本藥前2周內及後48小時不要接種減毒活流感疫苗。
貯藏方法
密封。
市場上的扎那米韋
- 扎那米韋
- 包裝規格:5mg/片
參看
神經氨酸酶抑制劑 奧司他韋 帕拉米韋
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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