馬兜鈴酸
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[中文名稱] 馬兜鈴酸
[英文名稱] Aristolochic acid
[別 名] 木通甲素 Aristolochic acid I,Aristolochine,Tardolyt
［化學名稱] Phenanthro[3,4-d]-1, 3-dioxole-5-carboxylic acid, 8-methoxy-6-nitro-
[分 子 式] C17H11NO7;
[分 子 量] 341.29
[物理性質] 帶光澤的棕色葉狀結晶(二甲基甲醯胺-水), 熔點281-286°(分解)。溶於乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及鹼, 微溶於鹼, 幾乎不溶於苯及二硫化碳。UVλmax nm(ε): 223, 250, 318, 390 (30000, 30600, 11500, 5700); IRλnujolmax μ: 5.93(c=0), 6.56, 7.43(NO2)[1]。
[成分分類] 有機酸及酚類
目錄 |
藥理
1. 抗腫瘤: 多次腹腔注射, 可抑制大鼠腹水型癌的生長, 但對小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1無效, 對小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生長亦有一定抑制作用[7,8]。2. 免疫作用: 有增強吞噬功能和提高細胞免疫的作用[6,9,10]。 3. 其它:0.1-1％ 溶液滴入兔眼結膜囊或皮下注射均無刺激作用。靜脈注射 1-10mg/kg時, 可使麻醉貓升高血壓, 心率無變化; 40mg/kg 則貓心跳先停, 後停呼吸, 最後死亡。對離體兔耳及腎的血管有一定收縮作用, 能興奮離體兔腸、在位兔腸及在位貓子宮。小鼠靜脈或腹腔注射 30-50mg.kg時, 可使直腸溫度降低2-2.5°C, 持續24小時[11]。4. 毒性: 小鼠靜脈注射 LD為60mg/kg[11]。5. 臨床: 治療急性嚴重感染, 配合化療和放治療腫瘤, 還可治療結核、遷延性肝炎、肝硬化、小兒肺炎等多種疾病。
適應症
可用於支氣管炎、鼻竇炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、腎炎、前列腺炎等感染性疾病以及癤病、痤瘡等，多與抗生素等配合使用以加速痊瘉。此外尚可用於腫瘤病人因化療或放療引起的白細胞數下降。
用法用量
口服,一次-0.3mg,一日3次,飯前服,或一日1次頓服0.6-0.9mg.
禁用慎用
可通過母親的乳汁影響嬰兒，可能造成幼兒腎病。長期使用腎毒性藥物容易導致腎小管間質損害。
不良反應
本品分Ⅰ型和Ⅱ型兩種。在幾種實驗系統中，發現有致突變作用，如將這兩種組份混合後，對大鼠有更高的致癌性，本品對腎臟有毒性作用，可通過母親的乳汁影響嬰兒，可能造成幼兒腎病。
成分來源
馬兜鈴科植物馬兜鈴 Aristolochia debilis Sieb. et Zucc. 種子[2]^c根[2]^b大葉馬兜鈴 A.Kaempferi Willd. ^c種子[3]^b木通馬兜鈴 A. manshurienisis Kom. ^c基[4]^b木香馬兜鈴 A . moupnensis Franch. ^c藤[5]^b硃砂蓮 A.tuberose C. F. Liang et S. M. Huang。
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