諾雷得

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目錄

諾雷得 緩釋植入劑 Zoladex

諾雷得(醋酸戈舍瑞林)是一種注射用的促黃體生成素釋放激素類似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睾丸酮雌二醇) ,從而使激素敏感性腫瘤萎縮適應症為:

1前列腺癌:適用於可用激素治療的前列腺癌。

2乳腺癌:適用於可用激素治療的絕經前期及圍絕經期婦女的乳腺癌。

3子宮內膜異位症:緩解症状包括減輕疼痛並減少子宮內膜損傷的大小和數目。

諾雷得是一種長效的激素製劑,作用時間可維持1個月。諾雷得1990年在全球首次上市,1996年在中國上市,目前的銷量在LHRHa製劑中世界排名第二。

藥品名稱: 諾雷得(Zoladex)

生產廠家: 英國阿斯利康製藥公司(原英國捷利康有限公司 )

藥品規格: 3.6mg/支

通用名:醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate

藥物分類:其它與激素相關的藥物抗腫瘤藥

製造商:阿斯利康  

性狀

諾雷得為無菌、白色或乳白色圓柱形,含醋酸戈舍瑞林(相當於3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中,供注射器單一劑量給藥。  

藥理作用

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物,長期使用可抑制垂體促黃體生成激素的分泌,從而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停藥後這一作用是可逆的。

男性病人在第一次用藥之後21日左右,睾酮濃度可降低到去勢後的水平,在每28天用藥1次的治療過程中,睾酮濃度一直保持在去勢後的濃度範圍內。這種睾酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退,症状改善。

女性患者在初次用藥後21日左右,血清雌二醇濃度受到抑制,並在以後每28天的治療中維持在絕經後水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌,子宮內膜異位症相關。  

藥代動力學

本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑,可保持有效血藥濃度,而無組織蓄積。諾雷德蛋白結合能力較差,在腎功能正常的情況下,血漿清除半衰期為2-4小時,腎功能不全病人的半衰期將會延長,但對於每月都使用埋植劑的患者來說,這影響非常小,故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中,藥代動力學無明顯的變化。  

毒理研究

在長期重複使用諾雷德的雄性鼠中,曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發病率上升,這一事實與以前已觀察到的行外科去勢後的大鼠的情形相似,但尚未發現與人體使用的經驗有任何關聯。在小鼠實驗中,長期重複使用數倍於人類常用劑量的諾雷德後,可發現胰島細胞及幽門部胃粘膜細胞增生。這些事實與臨床的關係尚不清楚。  

適應症

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用於子宮內膜異位症的治療,如緩解疼痛並減少子宮內膜損傷。  

用法用量

成人3.6 mg的注射埋植劑,每28日1次,作腹前壁皮下注射,如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位症病人的療程為6個月。  

不良反應

曾有報導出現皮疹,常不需中斷治療即可恢復。偶見皮下注射部位的輕度腫脹。男性病人可見潮紅及性慾減退,偶見乳房腫脹和硬結。前列腺癌病人用藥初期可見暫時性骨骼疼痛加劇,可行對症治療。個別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性病人可見潮紅,出汗及性慾減退,一般不需停藥。也可見頭痛及情緒變化如抑鬱。曾見陰道乾燥及乳房體積改變。乳腺癌的病人,用藥初期會有症状加劇。極少數患子宮內膜異位症的病人,使用促黃體生成素釋放激素類似物後發生停經,而停藥後月經不再來潮。  

禁忌症

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人,妊娠及哺乳婦女不可使用本品。  

警告 注意事項

容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用,而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生並惡化,應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑,可引起骨骼礦物質密度下降,現有的資料表明,使用本藥6個月後,椎骨礦物質密度平均下降4.6%,在停止治療後6個月,可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數值。患代謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關於使用諾雷德超過6個月,治療子宮內膜異位症的臨床資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥 雖然動物生殖毒理學沒有致畸胎的跡象,但在理論上認為,妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動劑,可導致流產胎兒異常,有可能懷孕的婦女在用藥前應作詳細檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應採用非激素避孕措施。  

兒童用藥

老年患者用藥 藥物相互作用 藥物過量 沒有在人類進行過量用藥的試驗。動物試驗表明使用高劑量的諾雷德時,除對性激素濃度和生殖道預想的作用外,無其它影響。如過量用藥,應行對症治療。  

貯藏/有效期

儲存在25°C以下。36個月。

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