藥理學/5-氟尿嘧啶
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藥理學 |
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5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil,5-FU),是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物,是抗嘧啶藥。
【藥理作用】在細胞內轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成。另外,5-FU在體內轉化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)後,也能摻入RNa 中干擾蛋白質合成,故對其他各期細胞也有作用。
【體內過程】口服吸收不規則。常靜脈給藥。分布於全身體液,腫瘤組織中的濃度較高,易進入腦脊液內。由肝代謝滅活,變為CO2和尿素分別由肺和尿排出。
【不良反應】主要為胃腸道反應,重者血性下瀉而死。骨髓抑制、脫髮、共濟失調等。因刺激性可致靜脈炎或動脈內膜炎。偶見肝、腎功能損害。
【臨床應用】對多種腫瘤有效,特別是對消化道癌症和乳腺癌療效較好;對卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
圖49-4 幾種藥物阻斷DNA合成的作用環節
MTX=甲氨蝶呤;6-MP=6-頸嘌呤;5-FU=5-氟尿嘧啶;
影響核酸生物合成的藥物 | 6-頸基嘌呤 |
出自A+醫學百科 「藥理學/5-氟尿嘧啶」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/5%EF%BC%8D%E6%B0%9F%E5%B0%BF%E5%98%A7%E5%95%B6 轉載請保留此連結
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