藥理學/5-氟尿嘧啶

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5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil,5-FU),是尿嘧啶5位的氫被氟取代的衍生物,是抗嘧啶藥。

5-氟尿嘧啶


【藥理作用】在細胞內轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸(5F-dUMP)而抑制脫氧胸苷合成酶,阻止脫氧尿苷酸(dUMP)甲基化為脫氧胸苷酸(dTMP),從而影響DNA的合成。另外,5-FU在體內轉化為5-氟尿嘧啶核苷(5-FUR)後,也能摻入RNa 中干擾蛋白質合成,故對其他各期細胞也有作用。

體內過程】口服吸收不規則。常靜脈給藥。分布於全身體液,腫瘤組織中的濃度較高,易進入腦脊液內。由肝代謝滅活,變為CO2尿素分別由肺和尿排出。

不良反應】主要為胃腸道反應,重者血性下瀉而死。骨髓抑制脫髮共濟失調等。因刺激性可致靜脈炎動脈內膜炎。偶見肝、腎功能損害。

【臨床應用】對多種腫瘤有效,特別是對消化道癌症乳腺癌療效較好;對卵巢癌宮頸癌絨毛膜上皮癌膀胱癌等也有效。

幾種藥物阻斷DNA合成的作用環節


圖49-4 幾種藥物阻斷DNA合成的作用環節

MTX=甲氨蝶呤;6-MP=6-頸嘌呤;5-FU=5-氟尿嘧啶;

HU=羥基脲;6-TG=6-硫鳥嘌呤;Ara-C=阿糖胞苷

32 影響核酸生物合成的藥物 | 6-頸基嘌呤 32
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