藥理學/甲氨蝶呤

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甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶呤,(amethopterin),化學結構與葉酸相似,是抗葉酸藥。

甲氨蝶呤


【藥理作用】甲氨蝶呤對二氫葉酸還原酶有強大而持久的抑制作用,使5,10-甲撐四氫葉酸不足,脫氧胸苷酸(dTMP)合成受阻,影響DNA合成(圖49-4);MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成,因為嘌呤環上的第2和第8碳原子是由FH4攜帶的一碳基團(如-CHO-,=C-)所供給,故能干擾RNA蛋白質的合成。

體內過程】口服吸收良好。1小時內血中濃度達峰值,3~7小時後已不能測到。與血漿蛋白質結合率為50%;t1/2約2小時。由尿中排出的原形約50%;少量通過膽道從糞排出。MTX不易透過血腦屏障

不良反應】較多。可致口腔胃腸道粘膜損害,如口腔炎胃炎腹瀉便血甚至死亡。骨髓抑制可致白細胞血小板減少以至全血象下降。也有脫髮皮炎等。孕婦可致畸胎、死胎。大劑量長期用藥可致肝、腎損害

【臨床應用】用於兒童急性白血病絨毛膜上皮癌甲醯四氫葉酸拮抗MTx 治療中的毒性反應,現主張先用很大劑量MTX(3~5~25g/m2),以後再用甲醯四氫葉酸作為救援劑,以保護骨髓正常細胞,對成骨肉瘤等有良效。

近年發現癌細胞可對MTX產生耐藥性,主要是基因擴增產生更多二氫葉酸還原酶所致,也與MTX進入細胞減少等有關。

參看

32 6-頸基嘌呤 | 阿糖胞苷 32
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