藥理學/羥基脲

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H2N-CO-NHOH

【藥理作用】羥基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制核苷酸還原酶,阻止胞苷酸轉變為脫氧胞苷酸,從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用於S期細胞。口服吸收很快,1小時血藥濃度達峰值,6小時消失。能透過紅細胞膜血腦屏障。主要由腎排泄

不良反應】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應。可致畸胎,孕婦忌用,腎功能不良者慎用。

【臨床應用】對慢性粒細胞白血病有確效,也可用於急性變者。對轉移性黑色素瘤也有暫時緩解作用。用藥後可使瘤細胞集中於G1期,故常作為同步化藥物以提高腫瘤化療放療的敏感性。

表49-1 其他常用抗代謝藥

藥名 作用特點 不良反應
替加氟(tegafur;呋喃氟尿嘧啶,ftorafur,FT-207) 為5-FU衍生物,在肝內活化氟尿嘧啶而起作用。主要用於胃、直腸結腸、肝、乳癌等 與5-FU相似,較輕
安西他濱(ancitabin;環胞苷,cyclocytidine,cyclo-C) 為Ara-C脫水衍生物,在體內逐漸水解放出Ara-C而顯效。抗瘤譜廣。t1/2較長。用於急性白血病惡性淋巴瘤等。 骨髓抑制,較輕;可有體位性低血壓腮腺痛及流涎
6-硫鳥嘌呤(tioguanine,6-thioguanine,6-TG 與6-MP相似。主要用於急性白血病。與Ara-C聯合應用對緩解急性粒細胞或單核白血病療效較好。 骨髓抑制和胃腸道反應,較6-MP輕。
溶癌呤(tisupurine,AT-1438) 為6-MP的磺酸鈉鹽,易溶於水,在體內分解為6-MP而顯效。作用快,不易通過血腦屏障。用於急性白血病、絨癌惡性葡萄胎較好 骨髓抑制,胃腸道反應。
32 阿糖胞苷 | 直接破壞DNA並阻止其複製的藥物 32

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