安西他濱
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通用名稱:安西他濱
英文名稱:Ancitabine
英文別名:Anatabine、Cycld-C、Cyclo-C、Cyclocytidine
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藥理
為阿糖胞苷的衍生物,在體內轉變為阿胞糖苷.作用與阿糖胞苷相似,主要作用於 S期,並對G1/S及S/G2轉換期也有作用,為一周期特異性藥物.此外,對單純皰疹病毒也有抑制作用.在體內作用時間較長,T1/2為 8小時.與常用抗腫瘤藥物無交叉耐藥。
[藥理作用]本品系阿糖胞苷的衍生物,主要用作抗腫瘤藥物。本品對單純皰疹病毒有顯著抑制作用,其最低抑菌濃度為10μg/ml。眼內通透性良好。
與阿糖胞苷比較,本品體內代謝較慢,作用時間較長,毒性較阿糖胞苷低,對熱和其他代謝酶較穩定。
適應症
適應證:①急性白血病:各類急性白血病均有效,對急性粒細胞白血病的療效最佳;對腦膜白血病亦有良好療效。②實體瘤:尚在試用中,大多與其他類藥物合併應用.③眼科:用於治療單皰角膜炎。
主要用於治療單純皰疹性角膜炎。還用於治療實質層型角膜炎所引起的虹膜炎。
用法用量
靜滴:成人每次-600mg(4-12mg/kg),溶於5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉注射液500ml中滴注,每日1次,10-15天一療程. 肌注及口服:劑量同靜注.鞘內注射:用於腦膜白血病,成人50-100mg,溶於5%葡萄糖液或0.9%氯化鈉注射液500ml中,每日或隔日1次滴眼:每1-2小時滴1次,或用眼膏,每日-6次
[用法及用量]滴眼,每次~2滴,每1~2h 1次。塗眼,適量,每日~5次。待病情基本痊癒後,酌情減量,繼續用藥1周。
臨用前新鮮配製,避光,陰涼處可保存2周左右。
不良反應
胃腸道反應,噁心,嘔吐,食欲不振.輕度骨髓抑制,白細胞及血小板減少.可有體位性低血壓,轉氨酶升高,腮腺腫脹.
局部偶見燒灼感、刺激感、異物感、結膜充血、角膜基質水腫、流淚或畏光等輕度症状。
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