藥理學/6-頸基嘌呤
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藥理學 |
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6-頸嘌呤(6-mercaptopurine,6-MP)是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物,為抗嘌呤藥。
【藥理作用】在體內先經酶催化變成硫代肌苷酸,它阻止肌苷酸轉變為腺苷酸和鳥苷酸,干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成,對S期細胞及他期細胞有效。腫瘤細胞對6-MP可產生耐藥性,因耐藥性細胞中6-MP不易轉變成硫代肌苷酸或產生後迅速降解之故。
【體內過程】口服吸收良好。分布到各組織,部分在肝內經黃嘌呤氧化酶催化為無效的硫尿酸(6-thiouricacid)與原形物一起由尿排泄。靜脈注射的t1/2約為90分鐘。抗痛風藥別嘌醇可干擾6-MP變為硫尿酸,故能增強6-MP的抗腫瘤作用及毒性,合用時應注意減量。
【不良反應】多見胃腸道反應和骨髓抑制;少數病人可出現黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血症。
【臨床應用】對兒童急性淋巴性白血病療效好,因起效慢,多作維持藥用。大劑量用於治療絨毛上皮癌有一定療效。
5-氟尿嘧啶 | 甲氨蝶呤 |
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