藥理學/縮宮素

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藥理學

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藥理學目錄

【來源與化學】縮宮素（oxytocin；催產素pitocin）和加壓素（vasopressin；抗利尿素，antidiuretic   hormone，ADU）是垂體後葉激素的兩種主要成分，都先在下丘腦的視上核與室旁核的神經元內合成大分子的前激素，然後與載體，後葉激素運載蛋白（neurophysin）結合成為複合體。此複合體含於分泌顆粒中，沿神經軸突（下丘腦-垂體束）以每日約3mm速度轉運至垂體；在轉運途中，前激素轉化為九肽的縮宮素或加壓素，然後貯存在神經末梢，當神經衝動到達時即被釋放。這一過程類似神經遞質；不同之處是作為激素的縮宮素和加壓素不是釋放入神經突觸間隙中，而是通過毛細血管進入血液循環到達遠離器官而發揮作用。

縮宮素和加壓素都是含有二硫鍵的9肽，只是3位和8位的胺基酸不同。因此它們的作用既有各自的特點，又有一定的交叉，即縮宮素有較弱的抗利尿和加壓活性，而加壓素也有輕微的興奮子宮作用。

垂體後葉注射液是從牛或豬垂體後葉提得的，主要含縮宮素也含加壓素，現在常用的催產素可從牛、豬垂體後葉提取，也可人工合成。我國藥典規定縮宮素的效價以單位計算，一個單位相當於2µg純縮宮素。

S────────────S
　｜｜
縮宮素半-酪-異-谷 . NH₂-門 . NH₂-半-脯-亮-甘 . NH_{2
 1　2　 3　 4　 　5 6　 7　8 　9}

S────────────S
　｜｜
加壓素半-酪-苯-谷 . NH₂-門 . NH₂-半-脯-精-甘 . NH_{2
 1　2　 3　 45  6　 7　8 　9}

縮宮素和加壓素的胺基酸序列
異=異亮氨酸
苯=苯丙氨酸

【藥理作用】

1.興奮子宮　縮宮素直接興奮子宮平滑肌，加強其收縮。小劑量縮宮素加強子宮（特別是妊娠末期的子宮）的節律性收縮，使收縮振幅加大，張力稍增加（圖32-1），其收縮的性質與正常分娩相似，即使子宮底部肌肉發生節律性收縮，又使子宮頸平滑肌鬆弛，以促進胎兒娩出。隨著劑量加大，將引起肌張力持續增高，最後可致強直性收縮，這對胎兒和母體都是不利的。子宮平滑肌對縮宮素的敏感性與體內雌激素和孕激素水平有密切關係。雌激素可提高敏感性，孕激素則降低此敏感性；在妊娠早期，孕激素水平高，敏感性低，妊娠後期雌激素水平高，敏感性高。在妊娠20周至39周之間，敏感性可增加8倍。臨產時子宮最為敏感，分娩後子宮的敏感性又逐漸降低。臨床資料證明：晚期妊娠應用縮宮素引產者，其中反應快者，血中孕酮值低於反應慢者。

圖32－1  垂體後葉劑與麥角新鹼對人子宮的作用
A．分娩開始數小時後子宮的活動及肌注垂體後葉2U對子
宮活動的促進作用；
B．分娩七天後子宮的活動及口服麥角新鹼0．2mg對子宮
活動的促進作用。

妊娠子宮對縮宮素的敏感性有個體差異，對63例引產成功的初產婦監測資料提示，有效縮宮素滴注速度最低為0.4mU/分，最大可達180mU/分。

已證明在人子宮平滑肌有縮宮素受體，故認為縮宮素通過與受體結合而發揮作用。妊娠期間縮宮素受體數量增加。鈣通道的開放引起Ca²⁺的內流也參與縮宮素的作用機制。也有認為縮宮素作用於蛻膜的受體，促進PGF_2α及PGF_2α的代謝物，13，14二氫15-酮PGF_2α（PGFM）的合成。前列腺素，尤其是PGFM能興奮子宮並使子宮頸變軟、展平及擴張。也發現在縮宮素引產成功的孕婦血漿中PGF和PGFM含量明顯升高。

2.其他作用　縮宮素能使乳腺泡周圍的肌上皮細胞（屬平滑肌）收縮，促進排乳。大劑量還能短暫地鬆弛血管平滑肌，引起血壓下降，並有抗利尿作用。

【體內過程】口服後在消化道易被破壞，故無效。能經鼻腔及口腔粘膜吸收。肌內注射吸收良好，3～5分鐘內生效。可透過胎盤。大部分經肝及腎破壞，效果維持20～30分鐘。

【臨床作用】

1.催產和引產　對於無產道障礙而宮縮無力的難產，可用小劑量縮宮素加強子宮的收縮性能，促進分娩。對於死胎、過期妊娠、或因患嚴重心臟病等病的孕婦，需提前中斷妊娠者，可用縮宮素引產。用法：一般每次～5U，用5%葡萄糖液500ml稀釋後，先以8～10滴/分的速度靜脈滴注，必須密切觀察，以後根據子宮收縮和胎心情況調整滴注速度，最快不超過40滴/分。

2.產後止血　產後出血時立即皮下或肌內注射較大劑量縮宮素（5～10U），迅速引起子宮強直性收縮，壓迫子宮肌層內血管而止血。但縮宮素作用不持久，應加用麥角製劑使子宮維持收縮狀態。

【不良反應】縮宮素過量引起子宮高頻率甚至持續性強直收縮，可致胎兒窒息或子宮破裂，因此作催產或引產時，必須注意下列兩點：①嚴格掌握劑量，避免發生子宮強直性收縮。②嚴格掌握禁忌證，凡產道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤，以及三次妊娠以上的經產婦或有剖腹產史者禁用，以防引起子宮破裂或胎兒窒息。

參看

• 縮宮素

子宮平滑肌興奮藥 | 垂體後葉素

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