藥理學/麥角生物鹼

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麥角(ergot)是寄生黑麥中的一種麥角菌的乾燥菌核,在麥穗上突出如角,故名。目前已用人工培養方法生產。

麥角中含多種作用強大的成分,主要是麥角鹼類,此外尚有組胺酪胺膽鹼乙醯膽鹼等。麥角鹼類在化學結構上都是麥角酸衍生物,可分為兩類。

1.胺基酸麥角鹼類 包括麥角胺(ergotamine)和麥角毒(ergotoxine),後者是三種麥角鹼(ergocristine, ergokryptine, ergocornine)的混合物。口服吸收不良,且不規則,作用緩慢而持久。

2.氨基麥角鹼類 以麥角新鹼(ergometrine, ergonovine)為代表,口服吸收容易而規則,作用迅速而短暫。

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麥角酸和麥角新鹼的化學結構

【藥理作用】

1.興奮子宮 麥角鹼類能選擇性地興奮子宮平滑肌,其作用也取決於子宮的機能狀態,妊娠子宮對麥角鹼類比未妊娠子宮敏感。在臨產時或新產後則最敏感。與縮宮素的不同,它們的作用比較強而持久,劑量稍大即引起子宮強直性收縮,對子宮體和子宮頸的興奮作用無明顯差別,因此,不宜用於催產和引產。麥角新鹼的作用最快最強。

2.收縮血管 胺基酸麥角鹼類,特別是麥角胺,能直接作用於動靜脈血管使其收縮;大劑量還會傷害血管內皮細胞,長期服用可導致肢端乾性壞疽

3.阻斷α受體,胺基酸麥角鹼類尚有阻斷α腎上腺素受體的作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉。但在臨床上,此劑量已能引起很多副作用,故無應用價值。麥角新鹼則無此作用。

【臨床作用】

1.治療子宮出血 產後或其他原因引起的子宮出血都可用麥角新鹼止血,它能使子宮平滑肌強直性收縮,機械地壓迫血管而止血。

2.產後子宮復原 產後的最初十天子宮復原過程進行很快,如進行緩慢就易發生出血感染,因此,須服用麥角製劑等子宮興奮藥以加速子宮復原。常用麥角流浸膏

3.治療偏頭痛 偏頭痛可能為腦動脈舒張和搏動幅度加大之結果,麥角胺與咖啡因都能收縮腦血管,減少動脈搏動的幅度。合用咖啡因還可使麥角胺的吸收速率和血藥峰濃度提高到兩倍。

4.中樞抑制作用  麥角毒的氫化物稱氫麥角毒海得琴,dihydroergotoxine, hydergine)具有抑制中樞、舒張血管(主要由於抑制血管運動中樞)和降低血壓的作用。可與異丙嗪哌替啶配成冬眠合劑

不良反應】注射麥角新鹼可致嘔吐血壓升高等,因此對妊娠毒血症產婦的產後應用須慎重。麥角流浸膏中含有麥角毒和麥角胺,長期應用可損害血管內皮細胞,特別是肝臟病或外周血管有病者更為敏感。此外,麥角新鹼偶致過敏反應

麥角製劑禁用於催產和引產,血管硬化及冠狀動脈疾病患者。

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