磷酸伯氨喹
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【藥物名稱】磷酸伯氨喹 Primaquine Diphosphate
【藥物別名】伯氨喹啉 Avion
【分子式成分】化學名:N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。分子式:C15H21N3OH3PO4。分子量:455.34。
【製劑規格】片劑:13.2mg(相當於伯氯喹7.5mg)。本品為糖衣片,除去糖衣後顯橙紅色。
【藥理毒理】本品是8氨基喹啉類,對間日瘧原蟲紅細胞外期及各型瘧原蟲配子體,有較強的殺滅作用,為阻止複發及中斷傳播的有效藥物。
本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對惡性瘧的作用尤強,使之不能在蚊體內發育,以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚,可能與干擾DNA的合成有關,將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時,電鏡觀察可見,伯氨喹可使瘧原蟲粒線體形態發生改變,表現為粒線體腫脹,並出現胞漿空泡。該藥能抑制粒線體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經過代謝,轉變為具有較強氧化性能的喹啉醌衍生物,能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH),當後者還原時,需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由於瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP),而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程,使輔酶Ⅱ減少,嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
【藥 動 學】口服後在腸內吸收快而完全,生物利用度約96%,口服45mg(基質),在1小時內血漿中濃度達峰值,約250mg/L。主要分布在肝組織內,其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時(3.7-7.4小時),大部分在體內代謝,僅1%由尿中排出,一般於24小時內完成。因血中濃度維持不久,故需反覆多次服藥才能收效。
【適 應 證】防治間日瘧、三日瘧的複發和傳播,以及防止惡性瘧的傳播。
(1) 本品毒性反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥後即可恢復。
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限於衰老的紅細胞,並能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對症治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多症,出現紫紺、胸悶等症状,應用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善症状。
【相互作用】(1)本品作用於間日瘧原蟲的紅外期,與作用於紅內期的氯喹合用,可根治間日瘧。
(2)米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝,故伯氨喹與此二藥同用後,其血藥濃度大大提高,維持時間也延長,毒性增加,但療效未見增加。
【用法用量】口服:26.4mg/日,頓服,連服14日;或39.6mg/日,連服8日;或52.8mg/日,連服4日。服此藥前3日,先服氯喹;或在第一、二日同服乙胺嘧啶。
小兒常用量:口服,按氨喹計,根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg,連服14日。用於殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用;肝、腎、血液系統疾患及糖尿病患者慎用。對少數紅細胞中缺少葡糖-6-磷酸脫氫酶的患者,可發生急性溶血性貧血,應立即停藥,並靜滴5%葡萄糖鹽水;嚴重者需輸血。如發生變性血紅蛋白血症,可靜注亞甲藍,每次~2mg/kg,以25%葡萄糖液稀釋後靜注。
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