注射用甲鈷胺
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Mecobalamin for injection
化學名:Coα-(5,6-二甲基苯並咪唑基)-Coβ-甲基-鈷胺醯胺。
化學結構式如下:
分子式:C63H91CoN13O14P
分子量:1344.40
【性狀】 本品為粉紅色凍干疏鬆塊狀物或粉末。
【適應症】
1.用於周圍神經病。
【規格】 0.5mg。
【貯藏】 避光、密封保存。
【包裝】 內包裝採用棕色西林瓶包裝,外套鋁袋。
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12,參與一碳單位循環,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗發現,本品比氰鈷胺易於進入神經元細胞器,參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成,促進葉酸的利用和核酸代謝,且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強;能促進軸突運輸功能和軸突再生,使鏈脲黴素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正常化;對藥物引起的神經退變,如阿黴素、丙烯醯胺、長春新鹼引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病,具有抑制作用;能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常,通過提高神經纖維興奮性,恢復終板電位誘導,使飼以膽鹼缺乏飼料大鼠的腦內乙醯膽鹼恢復到正常水平。體外研究表明,甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2,2.0,20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未見異常和致畸徵象。
藥代動力學
1、人體藥代動力學
(1)單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺(CH3-B12)0.5mg,達到血清中最高總維生素B12(簡稱B12)濃度的時間(Tmax)是,肌內注射為0.9±0.1小時,靜脈注射為給藥後立刻-3分鐘,血清中最高總B12濃度增加部分(除去內源性血清總B12)(Δcmax)各自為22.4 ng/ml,85.0ng/ml。
另外,給藥後截止144小時,從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC),肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1 h.ng/ml,358.6h.ng/ml,另一方面,在結合飽合率上兩個給藥組在給藥後截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數(n=12)
Tmax
(min) Cmax
(ng/mL) AUC0-144h
(ng.h /ml) T1/2
(h)
靜脈注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
(2)連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天,每次給藥前,血清中總B12濃度(ΔCmin)隨著給藥天數的增加而不斷上升,給藥兩天後與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml),給藥三天後則達約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續到最後給藥。
2.動物藥代動力學
給大白鼠靜脈注射57Co- CH3-B12 10μg/kg,24小時後,組織內濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體,在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低。
用法用量
1.周圍神經病
成人一次mg,一日1次,一周3次,肌內注射或靜脈注射,可按年齡、症状酌情增減。
2.巨幼紅細胞性貧血
成人一次mg,一日1次,一周3次,肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後,作為維持治療每隔1-3個月可給與一次mg。
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