異長春花鹼
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[中文別名] 去甲長春花鹼,長春瑞賓,失碳長春鹼,5-去甲去氫長春鹼 諾維本
[外 文 名] Vinorelbine,Navelbine.
[外文縮寫] NVB,VNR,VRB。
[化 學 名] 3`,4`-二脫氫-4脫氧-C`-去甲長春花鹼(重酒石酸鹽)。
[分 子 式] C45H54N4O8。
[性 狀] 本品為淡黃色透明液體,可溶於水、甲醇、二甲基亞碸,不溶於乙烷,受潮或遇光、受熱後易變質。
目錄 |
藥理作用
本品屬於長春鹼類阻止細胞分裂的細胞周期特異性抗腫瘤藥物。1974年由法國學者Potier半合成,1991個在法國上市。NVB與VLB、VCR、VDS結構相似,其差異在於VLB、VCR、VDS三種化合物僅是同一溫哚啉大環上結構的不同,而NVB則是長春鹼母環上的改變。NVB是一種作用於細胞的微管蛋白/微管動力平衡的藥物,主要抑制微管蛋白的聚集,選擇性地作用於有絲分裂的佩管,使用權微管崩解,僅在高濃度下影響軸突微管,故神經毒性很低。對管蛋白螺旋化的作用低於VCR,通過阻斷G2與M期細胞的有絲分裂,導致進入間期或分裂後期的細胞死亡。
[體內過程] 靜脈給藥後,分布廣泛而持久,和蛋白結合率達50%~80%,血漿動力學呈三室模型,終末相平均半衰期為40小時,血漿清除率較高,約為0.8L/(h.kg)。NVB的組織吸收,在肺內的濃度分別高於VDS和VCR3.4和14.8倍;72小時尿中排出不足12%,50%~70%由糞中排出(3~4周),故腎功能異常的病人的亦可用此藥;但因主要由膽道排出,所以有膽管阻塞的病人應減量。
[臨床應用] NVB主要用於非小細胞肺癌,乳腺癌,淋巴瘤有效率為35%~52%。
用法用量
本藥僅作靜脈注射,必須用生理鹽水50~100ml稀釋,並在較短時間內(6~10分鐘)靜脈輸入,注藥後至少輸等量鹽水沖洗靜脈。單藥治療,25~30mg/m2,聯合用藥根據方案而定。NVB的最大耐受量30mg/m2,低於20mg/m2時療效下降或無效。
[不良反應]
(1) 骨髓抑制:較明顯,主要是白細胞減少,多在7日內恢復,血小板減少和貧血不足2%。
(2) 神經毒性:周圍社經毒性反應,一般限於腱反射降低(25%),麻木少見(2%~6%),偶見感覺異常,長期用藥可出現下肢無力;消化道神經毒性主要是腸麻痹引起便秘(17%~41%),麻痹性腸梗阻罕見。
(4) 支氣管肺毒性:可引起呼吸困難或支氣管痙攣,可在注藥後數分鐘或數小時內發生。
(5) 其他反應:進行性中度脫髮和下頜痛;靜脈注射時藥物外滲,可引起嚴重反應甚至組織壞死。
[禁 忌 證] 嚴重肝功能障礙者、孕婦及哺乳婦女禁用。
[注意事項]
(1) 僅用於靜脈注射,勿用鹼性溶液稀釋,以免引起沉澱。
(2) 靜脈注射本品時不可滲出血管外,以免局部壞死。如已治出血管外,應停止原處注藥,所余藥物經另一靜脈輸入,局部冷數,注射透明質酸酶。
(3) 避免任何意外的眼球污染。在一定壓力下,藥液噴射至眼球時,可產生嚴重的刺激性,甚至角膜潰瘍,遇到此情況,應立即進行沖洗。
(4) 肝功能不全的病人應減量,在進行包括肝臟在內的放射治療時,忌用本品。
(5) 腎功能不全的病人,初次治療慎用。
(6) 用藥期內應密切觀察血像變化,每次用藥前均應檢測血紅蛋白、白細胞和粒細胞計數。
(7) 過量應用可增加感染的危險性並危及生命。
[製劑規格] 注射劑:10mg/ml,50mg/ml。
貯 藏
避光何存於4 ℃冰箱內。打開後,藥液或置於密封瓶內經鹽水或葡萄糖稀釋的溶液可在室溫下保存24小時。
[性狀] :注射液。
功能主治
主要適用於治療非小細胞肺癌、轉移性乳腺癌。
用法及用量:靜脈衝入:30mg/平方米(低於20mg/平方米時療效下降或無效),1次/周。藥物必須溶於125ml等滲鹽水中,並於15-20分鐘內靜脈輸入。輸液後,沿此靜脈再輸入250ml等滲鹽水沖洗。聯合用藥:(1)非小細胞肺癌:NVB:30mg/(平方米.周),PDD(順氯氨鉑):120mg/平方米,第1、29日,每6周重複1次(採用大劑量PDD治療時,必須給予水化);或NVB:30mg/(平方米.mfk ),PDD:80mg/平方米,第1日,每3周重複1次,病情進展或毒性出現則停藥。(2)轉移性乳腺癌:NVB:25mg/平方米,每1、8日,ADM(阿黴素):50mg/平方米,第1日,治療持續時間一般為9周(以下超過阿黴素最大耐受量為宜)。
不良反應和注意
可有粒細胞減少、貧血(常見)、深健反射消失(神經毒性)、感覺異常,四肢無力、小腸麻痹(便秘)、麻痹性腸梗阻(罕見)、噁心、嘔吐呼吸困難、支氣管痙攣、脫髮、下頜痛,靜滴藥液外漏可致組織壞死等。
規格:針劑:10mg/1ml、50mg/5ml。
生產廠家:
是否醫保用藥:非醫保
是否非處方藥:處方
其它:孕婦、乳婦和嚴重肝功能不全患者忌用。
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