家庭診療/藥物作用的選擇性
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某些藥物相對無選擇性，它們可作用於許多不同的組織或器官。如阿托品在鬆弛胃腸平滑肌的同時可鬆弛眼肌和呼吸道並減少汗液和消化腺的分泌。另外一些藥物具很高選擇性並主要作用於某一單一器官和系統。例如，洋地黃，一種用於治療心臟病的藥物，它的主要作用是增加心臟的有效輸出量。睡眠輔助藥的靶器官是腦的神經細胞。非類固醇抗炎藥如阿司匹林和布洛芬主要作用於炎症存在的部位。
藥物的有效作用主要在哪個部位？回答這個問題必須了解藥物與細胞及相應的酶是如何相互作用的。
完美的配合
細胞表面受體有一種允許特殊化學物質進入的構型，例如某一種藥物、激素或神經遞質，因為與它結合的化學物質也有與受體完美配合的構型。
受體
許多藥物是通過和細胞表面(細胞膜)的受體結合而發揮作用。大多數細胞膜都有受體，通過它一些化學物質如藥物、激素可影響細胞的活性。受體具有特殊的結構，通過像鑰匙和鎖的關係和藥物結合。藥物的選擇性也可以解釋為對受體的選擇性。一些藥物只能和一種受體結合，另一些藥物可以和體內多種受體結合。
受體並非因藥物而產生，體內本身存在受體，藥物僅僅是和它結合。例如，嗎啡及其相關的鎮痛藥是和腦內內啡肽受體結合(內啡肽是體內產生的一種化學物質，可以改變感受器的反應性)。
激動劑可以激活受體，觸發一系列反應，或是增加細胞功能或是降低其功能。例如，氯化氨甲醯膽鹼激活呼吸道膽鹼受體，產生支氣管收縮，使氣道狹窄；另一激動劑舒喘靈可以和呼吸道腎上腺素受體結合，使支氣管平滑肌鬆弛，支氣管擴張。
拮抗劑可阻止激動劑和受體的結合，阻斷或減低體內存在的一些激動劑(如神經遞質)對細胞功能的影響。例如，膽鹼受體阻斷劑異丙基阿托品可阻斷膽鹼能神經遞質乙醯膽鹼的收縮支氣管作用。
激動劑和阻斷劑均可用於治療支氣管哮喘，腎上腺素受體激動劑舒喘靈可以鬆弛支氣管平滑肌，它和膽鹼受體阻斷劑異丙基阿托品合用，可抑制乙醯膽鹼的縮支氣管作用而用於治療哮喘。
廣泛應用於臨床的一類阻斷劑是β-受體阻斷劑，例如普萘洛爾。這類阻斷劑可阻斷或減少腎上腺素或去甲腎上腺素對心血管系統的激動效應，可用於高血壓、心絞痛、心律失常。體內激動劑的濃度越高，阻斷劑的效果愈好。阻斷作用猶如高速公路上的路障，當高峰期車流量大時，阻塞的車輛就越多。同樣，β-受體阻斷劑對正常心功能影響較小，但可保護由於緊張等原因引起的激素過多對心臟的損害。
酶
除了受體外，藥物作用的另一靶部位是酶，這些酶可以幫助轉運一些重要的化學物質，調節化學反應的速度及其他功能。藥物對受體的作用可分為激動劑和阻斷劑，對酶的作用同樣也可分為激動劑或抑制劑。如洛伐他丁(lovastatin)可以抑制HMG-CoA還原酶，而此酶是膽固醇代謝的關鍵酶，因而可用來治療高脂血症。
藥物和受體、酶之間的作用絕大多數是可逆的，當藥物消除後受體或酶的功能恢復正常。有時作用是不可逆的，如奧美拉唑(omeprazole)，一種能抑制胃酸分泌酶的藥，在體內產生新的酶之前，藥物的作用始終存在。
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