太之奧

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通用名稱】鹽酸金剛乙胺顆粒 【主要成分】鹽酸金剛乙胺,其化學名為α-甲基 -1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽。 【是否醫保】【規格】2g:50mg(以鹽酸金剛乙胺計) 【劑型】顆粒劑 【是否處方】處方適應症本品適用於預防(成人和兒童)和治療(成人)A型流感病毒感染。 1、預防:在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中,發現本品能有效的預防不同亞族A型流感病毒傳染引起的症状體征。由於本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反應,因此服用本品的個體對自然發病或預防接種仍會有免疫反應,但對以後接觸相關病毒抗原可產生保護作用。在流感暴發期間服用本品後,2~4周的時間內有預防作用。超過6周,其預防作用的安全性和有效性未被論證。 2、治療:在人群中確認或懷疑A型流感時,有病毒感染症状的成年人可服用本品;在出現A型流感病毒症状48小時內服用本品,能減少發熱持續的時間和減輕全身症状。 【用法用量】本品為口服製劑,用法用量如下:1、成年人和兒童的預防用藥:成年人:本品推薦給成年人的劑量是每次g,每日二次。對於嚴重的肝功能不全腎衰竭(Crcl≤10ml/min)患者及中老年需家庭護理的患者,推薦劑量為每日g。多劑量服用,金剛乙胺代謝物有可能蓄積。目前尚無數據證明多劑量服用金剛乙胺對於腎或肝損傷的受試者是安全的。對任何腎功能不全患者應該監視其不良反應,必要時調整劑量。 兒童:對於10歲以下兒童,本品每日一次,每次mg/kg,但日總量不超過0.15g。對於10歲或以上的兒童,用量與成年人一樣。 2、成年人的治療用藥:本品對於成年人的推薦劑量是0.1g,每日二次。對於嚴重肝功能不良、腎衰竭(Crcl≤10ml/min)和中老年需家庭護理的患者,推薦劑量為每日g。多劑量服用,金剛乙胺的代謝物有可能蓄積。目前尚未數據證明多劑量服用金剛乙胺對於腎或肝損傷的受試者是安全的。對任何腎功能不全患者應監視其不良反應,必要時調整劑量。在出現A型流行性感冒的症状和體征時,服用本品越早越好,在48小時內服用本品治療效果更好,從症状開始連續治療約七天。 【不良反應】據資料介紹,在臨床對照試驗中,對1,027名患者在推薦的每日g劑量下服用本品,多數的不良事件為消化系統神經系統反應。 【禁忌】金剛烷系列藥物(包括金剛烷胺和金剛乙胺等)過敏的患者禁用。 【貯藏】遮光,密閉保存。 【生產企業】大連天宇製藥有限公司 【批准文號】國藥准字H20051475 【兒童用藥】本品用於預防兒童的A型流行性感冒和治療兒童流感症状的安全有效尚沒有建立。對於1歲以下的兒童,本品的預防性研究還未完成。因此,目前尚缺乏兒童用藥的詳細的研究資料。 【孕婦及哺乳】已有實驗證明本品對於動物可產生致畸影響和非致畸影響,因此,只有能夠證明服用本品對母子的益處大於坏處時,才能在妊娠時考慮使用本品。在動物實驗中,大鼠授乳期間服用金剛乙胺,對幼鼠有負面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴方式被濃縮:服用金剛乙胺2~3小時後,在大鼠乳液中的濃度為血清中2倍。因此,對於哺乳期婦女,只有能夠證明服用本品對母子的益處大於坏處時,才能考慮使用本品。

【英文名】Rimantadine Hydrochloride Granules

【漢語拼音】tza

【運動員慎用】

【性狀】本品為類白色顆粒。

【藥理作用】藥理作用:鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥,主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機理尚不完全清楚,可能是通過抑制病毒脫殼,從而在病毒複製的早期環節起作用。遺傳學研究提示,由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白,在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗免疫原性。毒理研究:遺傳毒性:在進行的數項標準致突變試驗中,未見本品有致突變作用生殖毒性:雌、雄大鼠在給予劑量達60mg/kg/日(按體表面積推算,相當於人最大用藥劑量的3倍)。有報導,本品能通過小鼠的胎盤。當給予大鼠劑量達200mg/kg/日(按體表面積推算相當於人最大用藥劑量的11倍)時,本品具有胚胎毒性,該劑量產生的胚胎毒性被認為是由於增加了胚胎的吸收所致,而且此劑量對母體也產生了以下影響,如運動失調、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg(按體表面積推算,相當於人最大用藥劑量的5倍)時,未發現有胚胎毒性,孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日(按體表面積推算分別相當於人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍),60和200mg/kg/日劑量組發現母體毒性,在產後第2-4天期間,幼仔死亡率增加;另外在兩個較高劑量組,還發現F1代動物生育力降低,所以在妊娠期,應權衡對母體和胚胎的利大於弊時,才可使用本品。致癌性:尚未進行動物致癌性的研究。

【藥代動力學】據Physician's Desk Reference(54版)介紹,目前尚無有效的藥效學數據可以明確鹽酸金剛乙胺血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關係。國外文獻報導:單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收後血藥濃度峰值為74±22ng/ml(範圍45~138ng/ml)。對於20~40歲間的健康成年人,在6±1小時後可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內半衰期是25.4±6.3h(範圍13~65h),同一劑量在71至79歲的健康人實驗中,體內清除半衰期是32±6h(範圍20~65h)。在18歲至70歲的健康志願者每日服用二次mg的金剛乙胺,10天後,時量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩定狀態下,最低血藥濃度範圍在118~468ng/ml。研究發現在藥代動力學方面,這些患者並沒有年齡之間的差異。然而,在對50~60歲組,61~70歲組,71~79歲組健康的老年受試者進行對比研究中發現,71~79歲組的在穩定狀態下的平均AUC值、峰值濃度消除半衰期值比其它二組高出20~30%。對60~102歲需要家庭護理的患者,在穩定狀態下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2~4倍。

【相互作用】西米替丁:其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品,1小時後開始服用西米替丁(0.3g每日四次),總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18%(與沒有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對照)。撲熱息痛:給幾位健康志願者服用本品(0.1g,每日二次),持續13天,在第11天服用撲熱息痛(0.65g,每日四次),持續8天。在第11天與第13天評價金剛乙胺的藥物動力學,發現和撲熱息痛一同服用後,金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11%。阿司匹林:12位健康志願者服本品(0.1g,每日二次),持續13天,在第11天,開始服用阿司匹林(0.65g,每日四次),持續8天,在第11天和13天評價金剛乙胺的藥物動力學,發現和阿司匹林一同服用後,金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10%。

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