克利貝特
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通用名稱:克利貝特
英文名稱:Clinofibrate
英文別名:Lipoclin
【藥理】
是一種新型的纖維酸類降脂新藥,主要作用為:①競爭性地抑制膽固醇合成酶系中限速酶-- 甲基羥戊二醯輔酶A還原酶,使膽固醇合成減少。②增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體數目,使肝臟對低密度脂蛋白清除增加。③增加血液中脂蛋白酯酶和卵磷脂-膽固醇醯基轉移酶活性,使極低密度脂蛋白和低密度脂蛋白清除增加。④使高密度脂蛋白和載脂蛋白A-1含量增加,增加膽固醇的轉運和清除。
口服吸收好,1次口服後4~6h血漿濃度達峰值,半減期為10h。本品主要分布在血液和肝、腎、肺等臟器。本品可通過胎盤屏障,並可出現在乳汁內,本品主要通過腸道排泄。
【適應症】
對各種類型的高脂血症均有效,可降低血漿總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度,升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度,既可作為第一線降脂藥物,又可用於其他降脂藥物療效不佳時。療程越長、原來血脂水平越高者,降脂效果越佳。本品尚可延遲動脈粥樣硬化病變的進展,減少冠心病危險因素。
【用法用量】
口服,每次mg,每日3次。
對血脂輕度上升者,先用作用輕微、副作用小的藥物,如無效時再用本品治療。
用藥前先查肝功能,以後每2周複查1次,如發現轉氨酶上升,應停藥。
[劑型與規格]片劑:200mg/片。
【禁用慎用】
【給藥說明】
本品使用前須經檢查確診為高脂血症者方可服用,應預先進行飲食療法,並充分考慮運動療法。治療時定期檢查血脂,若服用後無變化者應停藥。
用藥前先查肝功能,以後每2周複查1次,如發現轉氨酶上升,應停藥。
與抗凝藥並用需慎重給藥,仔細觀察。大鼠長期給藥100mg/kg(臨床用量的10倍),乳腺良性腫瘤的發生率較對照動物為高。
【不良反應】
較少,偶見乏力、頭痛、皮疹、出汗、口角炎、噁心、嘔吐、腹瀉、腹脹、上腹疼痛、食欲不振、便秘、血清轉氨酶和肌酸磷酸激酶上升,一般不影響繼續用藥。
(1)肝臟:SGOT、SGPT偶爾上升。
(3)中樞神經系統:偶見乏力、倦怠,罕見頭痛、頭重。
(4)皮膚:偶見皮疹,罕見發紅、脫毛,應停藥;罕見出汗、口角炎、頭部秕糠疹出現。
(5)胃腸道:偶見噁心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、食欲不振、腹脹,罕見便秘。
試用於9111例患者,其中有264例(2.9%)發生不良反應。主要有噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛等消化道症状191人次(2.1%),皮疹等皮膚症状69人次(0.1%),SGOT、SGPT、CPK異常45人次(0.5%)。
【相互作用】
可與考來替泊合用以增加療效和減少副作用,如與抗凝劑合用時要減少抗凝劑劑量,並根據凝血酶原時間調整用藥劑量。
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