丁螺環酮

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鹽酸丁螺環酮片  

目錄

英文名

Buspirone Hydrochloride Tablets  

藥品類別

抗焦慮藥  

性狀

本品為白色片  

主要成分

本品主要成分是鹽酸丁螺環酮,其化學名為8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。  

藥理毒理

動物實驗模型表明本品主要作用於腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌鬆弛和抗驚厥作用。  

藥代動力學

口服吸收快而完全,0.5~1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應,T1/2為1~14小時,血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝,其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服後,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由於首過效應降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。  

適應症

各種焦慮症。  

用法用量

口服。開始一次mg,一日~3次。第二周可加至一次mg,一日~3次。常用治療劑量一日mg~40mg。  

不良反應

包括頭暈頭痛噁心嘔吐口乾便秘失眠食慾減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。  

禁忌症

1.孕婦哺乳期婦女禁用。 2.兒童和對本品過敏者禁用。 3.青光眼重症肌無力白細胞減少及對本品過敏者禁用。  

注意事項

1.心、肝、腎功能障礙者慎用。2.老年人應減小劑量。 3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。 4.用藥期間應定期檢查肝功能白細胞計數。5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。

孕婦及哺乳婦女用藥 禁用

兒童用藥 禁用

老年患者用藥 劑量減少

藥物相互作用 本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

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