達沙替尼

A+醫學百科 >> 達沙替尼

達沙替尼

IUPAC命名
N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)- 1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazole carboxamide monohydrate
識別
CAS號	302962-49-8
ATC編碼	L01XE06
PubChem	CID 3062316
ChemSpider	2323020 =
UNII	X78UG0A0RN
ChEMBL	CHEMBL1421
化學性質
化學式	C22H26ClN7O2S
分子量	488.01 g/mol
SMILES	搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem
InChI InChI=1S/C22H26ClN7O2S/c1-14-4-3-5-16(23)20(14)28-21(32)17-13-24-22(33-17)27-18-12-19(26-15(2)25-18)30-8-6-29(7-9-30)10-11-31/h3-5,12-13,31H,6-11H2,1-2H3,(H,28,32)(H,24,25,26,27) =   Key: ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N =
藥代動力學性質
蛋白結合	96%
代謝	Hepatic
半衰期	1.3 to 5 hours
排泄	Fecal (85%), renal (4%)
治療考量
許可資料	EMA:連結, US FDA:連結
懷孕分級	D (澳) D (美)
合法狀態	℞-only (美)
途徑	Oral

達沙替尼（英語：Dasatinib），此前亦稱BMS-354825，是一種由百時美施貴寶生產並以「Sprycel」為名義銷售的一種癌症治療藥物。達沙替尼是一種針對費城染色體（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）變異的酪氨酸激酶抑制劑，其主要用於伊馬替尼（imatinib）治療後期的慢性粒細胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及費城染色體呈陽性的急性髓性白血病（Ph+ ALL）患者。該藥也被證明可治療許多其他類型的癌症，包括加速期的前列腺癌^[1]。

目錄 1 詳情 1.1 藥物作用 1.2 分子靶位 1.3 藥效 1.4 受影響的基因群 1.5 副作用與毒性 2 參考 3 外部連結 4 參考來源

詳情

藥物作用

在2006年6月的臨床試驗中，達沙替尼是提供予對使用伊馬替尼而產生抗藥性和依賴性的患者^[2]，40例慢性期慢性粒細胞性白血病患者中的37名在服用後達到了完成血液反應標準；而44例的加速期慢性粒細胞性白血病患者中有31例達到標準。

分子靶位

達沙替尼主要是針對費城染色體、SRC基因、c-Kit、複合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但並不針對EGFR、Her2等erbB激酶。

藥效

在慢性期的慢性粒細胞性白血病患者中有95%的病例能夠平均隨訪時間中保持在在12個月以上藥效。在加速期的患者中，82%的患者得以緩解，儘管平均隨訪時間只有五個月。幾乎所有的急變期患者或費城染色體數值全部陽性的患者，都在6個月內恢複數值。

受影響的基因群

除了T315I基因突變以外，所有的費城染色體基因群都受到藥物反應。

副作用與毒性

中性白細胞增多和骨髓抑制（白細胞減少）是比較普遍的毒性反應。服用該藥中的18%患者，會犯有並發性的胸膜積液。一些病人會需要做胸腔穿刺術或胸膜固定術去治療這種疾患。其他嚴重的反應包括有中型的腹瀉、外周性的水腫和頭疼。少數患者在肝功能試驗中顯示異常。而極少低血鈣症副作用也被指明，但是其並未證明會導致任何嚴重問題。

參考

外部連結

• Summary Basis for Approval from the U.S. Food and Drug Administration Freedom of Information homepage
• Prescribing information from Bristol-Myers Squibb
• Diary of a CML patient involved in the clinical trials for dasatinib
• Sprycel Summary of Product Characteristics (from the European Medicines Agency website)

藥品百科 - 靶向治療/細胞外化療藥物/抗腫瘤藥（L01） 癌症免疫療法（CI） 單株抗體藥物 （英文後綴-mab） 受體酪氨酸激酶 ErbB：HER1/EGFR 西妥昔單抗 帕尼單抗 HER2/neu 曲妥珠單抗 賀癌寧(Kadcyla) 其它實體瘤 上皮細胞粘附分子 卡妥索單抗 依決洛單抗 血管內皮生長因子A 貝伐單抗 淋巴瘤/白血病 淋巴：CD20 替伊莫單抗 奧法木單抗 利妥昔單抗 托西莫單抗 CD30 阿德西特里斯(Adcetris) CD52 阿侖單抗 髓細胞：CD33 吉妥珠單抗奧唑米星 酪氨酸激酶抑制劑 （英文後綴-nib） 受體酪氨酸激酶 ErbB：HER1/EGFR 厄洛替尼 吉非替尼 凡德他尼 HER1/EGFR和HER2/neu 阿法替尼 拉帕替尼 來那替尼 RTK class III: C-kit and PDGFR (阿西替尼 馬賽替尼 帕唑帕尼 舒尼替尼 索拉非尼 Toceranib) FLT3 來他替尼 血管內皮生長因子受體 阿西替尼 西地尼布 帕唑帕尼 瑞格非尼 Semaxanib 索拉非尼 舒尼替尼 Toceranib 凡德他尼 非受體酪氨酸激酶 bcr-abl 伊馬替尼 達沙替尼 尼羅替尼 普納替尼 Src 博舒替尼 JAK激酶 來他替尼 甲卡飛(Jakafi) EML4-ALK 克唑替尼 RET 抑制劑：凡德他尼（也作用於VEGFR和EGFR） c-MET 抑制劑：卡博替尼（也作用於VEGFR2） 其它 fusion protein against VEGF (阿柏西普) proapoptotic peptide against ANXA2 and prohibitin (Adipotide) exotoxin against IL-2 (Denileukin diftitox) mTOR inhibitors (依維莫司 替西羅莫司)

參考來源

• 維基百科-達沙替尼

關於「達沙替尼」的留言：	訂閱討論RSS
目前暫無留言
添加留言

更多醫學百科條目