尼羅替尼

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尼羅替尼
IUPAC命名
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
識別
CAS號 641571-10-0(base)
ATC編碼 L01XE08
PubChem CID 644241
ChemSpider 559260 ✓
UNII F41401512X ✗
KEGG D08953 ✓
ChEMBL CHEMBL255863 ✓
化學性質
化學式 C28H22F3N7O 
分子量 529.5245 g/mol
SMILES 搜尋Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
藥代動力學性質
生物利用度 30%
蛋白結合 98%
代謝
半衰期 17 h
排泄 膽道
治療考量
許可資料 EMA:連結US FDA:連結
懷孕分級 D ()
合法狀態 POM () -only ()
途徑 Oral

尼羅替尼英語:Nilotinib),是一種酪氨酸激酶抑制劑,其含量主要抑制BCR-ABL[1]KITLCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。

目錄

使用

此藥已在美國和歐盟註冊為達希納英語:Tasigna),其主要用於針對慢性粒細胞性白血病抗藥反應。2006年6月,在一項I型臨床試驗中,尼羅替尼被發現,其也因其臨床編號稱之為AMN107。該藥藥效安全,並對治療慢性粒細胞性白血病患者服用伊馬替尼英語:imatinib)而產生的抗藥性有很好的療效。[2]在一項研究調查中,92%的患者(已經出現抗藥性或藥效遲鈍性)通過五個月的療程而獲得了正常的白細胞總量標準[3]。不良反應中,此藥可能會引起心臟併發症[4][5]

相關內容

參考文獻

  1. Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD. [http//www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2361347/ AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL]. Br. J. Cancer. June 2006, 94 (12): 1765–9. doi:10.1038/sj.bjc.6603170. PMID 16721371. PMC 2361347. 
  2. Kantarjian H et al.. Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 2006, 354 (24): 2542–51. doi:10.1056/NEJMoa055104. PMID 16775235. 
  3. Patients with treatment-resistant leukemia achieve high responses to Tasigna (nilotinib) in first published clinical trial results. MediaReleases. Novartis. 2006-06-14 [2009-08-04]. 
  4. FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia. U.S. Food and Drug Administration. 2007-10-30 [2009-08-04]. 
  5. Prescribing information for Tasigna (nilotinib) Capsules. NDA 022068 (PDF). U.S. FDA. 2007-10-29 [2009-08-04]. 

參考來源

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