藥理學/組胺受體阻斷藥
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組胺(histamine)是廣泛存在於人體組織的自身活性物質(autacoids)。組織中的組胺主要含於肥大細胞及嗜鹼細胞中。因此,含有較多肥大細胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高,腦脊液中也有較高濃度。肥大細胞顆粒中的組胺常與蛋白質結合,物理或化學等刺激能使肥大細胞脫顆粒,導致組胺釋放。組胺與靶細胞上特異受體結合,產生生物效應;如小動脈、小靜脈和毛細血管舒張,引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力,抑制房室傳導;興奮平滑肌,引起支氣管痙攣,胃腸絞痛;刺激胃壁細胞,引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見表29-1。組胺的臨床應用已逐漸減少,但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價值。
表29-1 組胺受體分布及效應表
受體類型 | 所在組織 | 效 應 | 阻斷藥 |
H1 | 支氣管,胃腸, 子宮等平滑肌 皮膚血管 心房,房室結 |
收縮 擴張 收縮增強,傳導減慢 |
苯海拉明 異丙嗪及 氯苯那敏等 |
H2 | 胃壁細胞 血管 心室,竇房結 |
分泌增多 擴張 收縮加強,心率加快 |
西米替丁 雷尼替丁等 |
H3 | 中樞與外周 神經末梢 |
負反饋性調節組胺 合成與釋放 |
thioperamide |
作用於血液及造血器官的藥物製劑與用法 | H1受體阻斷藥 |
出自A+醫學百科 「藥理學/組胺受體阻斷藥」條目 http://cht.a-hospital.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E7%BB%84%E8%83%BA%E5%8F%97%E4%BD%93%E9%98%BB%E6%96%AD%E8%8D%AF 轉載請保留此連結
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