藥理學/組胺受體阻斷藥

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組胺(histamine)是廣泛存在於人體組織的自身活性物質(autacoids)。組織中的組胺主要含於肥大細胞嗜鹼細胞中。因此,含有較多肥大細胞的皮膚支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高,腦脊液中也有較高濃度。肥大細胞顆粒中的組胺常與蛋白質結合,物理化學等刺激能使肥大細胞脫顆粒,導致組胺釋放。組胺與靶細胞上特異受體結合,產生生物效應;如小動脈小靜脈毛細血管舒張,引起血壓下降甚至休克;增加心率和心肌收縮力,抑制房室傳導;興奮平滑肌,引起支氣管痙攣,胃腸絞痛;刺激胃壁細胞,引起胃酸分泌。組胺受體有H1、H2、H3亞型。各亞型受體功能見表29-1。組胺的臨床應用已逐漸減少,但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價值。

表29-1 組胺受體分布及效應表

受體類型 所在組織 效 應 阻斷藥
H1 支氣管,胃腸,
子宮等平滑肌
皮膚血管
心房房室結
收縮
擴張
收縮增強,傳導減慢
苯海拉明
異丙嗪
氯苯那敏
H2 胃壁細胞
血管
心室竇房結
分泌增多
擴張
收縮加強,心率加快
西米替丁
雷尼替丁
H3 中樞與外周
神經末梢
負反饋性調節組胺
合成與釋放
thioperamide
32 作用於血液及造血器官的藥物製劑與用法 | H1受體阻斷藥 32
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