羅庫溴銨
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來源：成都新恆創藥業有限公司和美國RLIST
簡 介：
【別名】 羅庫溴銨 ,愛可松
【藥理作用】羅庫溴銨是一個非去極化神經肌肉阻滯劑，結構上與vecuronium和潘侃朗寧(pancuronium)相似。與其它非去極化藥物一樣，它競爭性地與運動神經末梢突觸上的膽鹼能受體結合，以拮抗乙醯膽鹼的作用。 去極化神經肌肉阻滯劑琥珀醯膽鹼(scoline)由於其起效快，作用時間短而被廣泛地用於氣管內插管，然而它會產生大量不良反應，甚至會產生嚴重的併發症(例如，惡性高熱、高血鉀導致心律失常)。非去極化神經肌肉阻斷劑比琥珀醯膽鹼安全，但起效慢，作用時間長，在某些應用方面存在著缺點。 羅庫溴銨作用快，並存在劑量依賴性。在非去極化神經肌肉阻斷劑中，本品起效最快，一般在靜脈注射60秒鐘後就能為插管提供極好的條件。這種起效時間與琥珀醯膽鹼相似或稍長一些，但是比vecuronium、卡肌寧(tracrium)和氯化米哇庫銨(mivacron)快2倍。因此在進行快速氣管內插管時，本品可以替代琥珀醯膽鹼。然而，琥珀醯膽鹼持續時間短(通常不到10min)，而本品至少持續30min，這方面與vecuronium和卡肌寧相似。 將本品離子透入蛙胸肌可測出其對神經肌肉終板的作用。 本品對運動神經終端的抑制作用與其它肌肉鬆弛劑相比，本品對運動神經終端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮庫溴胺弱，但與維庫溴胺相似。靜脈麻醉藥不影響本品的神經肌肉阻斷作用，也不影響作用時程。
【適應症】作為全身麻醉的輔助劑進行常規的氣管內插管，並使骨骼肌在手術或機械呼吸時放鬆，以便於手術操作及提高機體的氣體交換。適用於全身麻醉、使骨骼肌鬆弛和氣管內插管。
【用法用量】 本品是靜脈給藥，對於氣管插管的起始劑量是0.6mg/kg。可插管的神經肌阻斷時間為0.4～6min，平均為1min。按0.6～1.2mg/kg的劑量給藥，在2min內，就會為插管提供極好或較好的條件。本品的臨床維持劑量為0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。從給予插管劑量，病人自發呼吸恢復後，方可開始使用0.01～0.012mg/(kg.min)，的滴注量給藥。本品的給藥要個體化，在臨床試驗中，滴注的速度範圍是0.004～0.016mg/(kg.min)。每個病人給藥劑量要考慮到手術持續時間和其它藥物的相互作用以及病人的狀況，並對其進行適當的神經肌監測。 成年人不管手術長短都可採用0.6mg/kg的劑量。如果是持續滴注，先給予0.6mg/kg，然後按0.3～0.6mg(kg.h)的速度給藥以維持神經肌阻斷作用，但要對阻斷進行監測。 兒童在氟烷麻醉的情況下與成年人一樣敏感，但起效快。 老年人對本品的敏感性與成年人相似，但作用的持續時間長。
【不良反應】 本品對心血管系統無明顯影響，也無體內組胺釋放，未見到反覆給藥後的明顯蓄積作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神經肌肉阻斷藥。由於本品對生育影響未見報導，所以孕婦暫時不能使用。
【注意事項】 在臨床試驗中，本品耐受性極好，只有少於1％的病人出現了不良反應。然而，和其它神經肌肉阻斷劑一樣，在使用時必須注意。本品可能會引起肺高壓，心臟瓣膜病的病人要謹慎。另外有神經肌疾病(例如：重症肌無力，肌無力症候群)和應用其它延長神經肌肉阻斷作用藥物(例如：氨基糖甙類抗生素、萬古黴素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鎂鹽、局部麻醉藥、吸入性麻醉劑( 例如安氟醚和異氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和異氟醚(forane)也許會延長本品的作用時間。緩慢滴注卡馬西平和苯妥英鈉能減短本品神經肌阻斷時間。事先琥珀醯膽鹼給藥會增強本品的作用，所以直至琥珀醯膽鹼作用消失後才可使用本品。 本品主要在肝臟排泄，因此有肝臟疾病的病人要慎用。腎臟對本品的排泄作用很小，因此腎功能不全病人用藥可按常規量。 如果使用過量，病人須進行人工呼吸直至正常的神經肌功能恢復。新斯的明(prostigmin)、騰喜龍(tensilon)可加速恢復。 本品可以和5％的葡萄糖注射液或乳酸ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和鹼性溶液相混(例如，巴比妥液)於同一注射器中，也不能在靜滴時通過同一導管同時滴注。 只有在必須使用的情況下才對孕婦和哺乳期婦女使用。進行人工呼吸直到恢復自發的呼吸。劑量超過0.9mg/kg會使心率增快，從而可拮抗其它麻醉劑造成的心博緩慢。肝膽疾病、腎衰、血循環時間過長、體溫過低和神經肌疾病都影響本品的效果。在應用本品前應糾正嚴重的電解質紊亂，血液ph值改變或脫水。在應用本品恢復後，24h內不要駕車或進行機械操作。 氨基糖甙類抗生素和丁二醯二膽鹼會影響本品的效果。
羅庫溴銨/羅庫溴胺原料
Rocuronium Bromide EP6.0
CAS：119302-91-9
molecular formula：C32H53BrN2O4
molecular weight：609.70
Application: Muscular relaxant
質量指標（Specification）:
產品Product 羅庫溴胺Rocuronium Bromide
檢驗標準Reference standard 歐洲藥典標準Specification Of EP6.0
檢驗項目Items 標準規定Specification
性狀Appearance 類白色或淡黃色粉末Whitish or yellowish powder
比旋光度Specific optical rotation +28.5°～+32.0°
重金屬Heavy metals 不得大於10ppmNot more than 10ppm
有關物質Related substances 不得大於1.5%Not more than 1.5%
水分Water content 不得大於4.0%Not more than 4.0%
含量Assay 99.0%～101.0%
註：成都新恆創藥業專業生產羅庫溴銨原料藥及其中間體
Rocuronium Intermediates:
5a-androst-2-en-17-one
5a-雄甾-2-烯-17-酮 (CAS 963-75-7)
17-Acetoxy-5a-androsta-2,16-diene
17-乙醯氧基-5α-雄甾-2,16-二烯 (CAS 50588-42-6)
(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane-3,17-diol
(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-嗎啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇 (CAS 119302-20-4)
(2b,3a,5a,16b,17b)-17-Acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane
(2b,3a,5a,16b,17b)-17-乙醯氧基-3-羥基-2-(4-嗎啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷 (CAS 119302-24-8)
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