甲氧沙林

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Bk231.jpg

分子式:C12H8O4

分子量:216.11  

目錄

性狀

本品為白色或類白色固體粉末  

藥理毒理

1.藥理 本品為光敏劑,使用本品並配合日晒或黑光照射,可以產生以下光感活性:提高酪氨酸酶活性,促進表皮黑色素形成,促使毛囊中的黑色素細胞表皮移動,從而使皮膚上出現色素沉著,用於治療白癜風。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癬銀屑病)等症的表皮細胞增生,使皮損消退。

2.毒理 本品小白鼠口服LD50為394.9mg/kg±38.5mg/kg。在臨床應用中劑量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg計算,是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。臨床用藥後反覆進行肝腎功能和血尿常規檢查,無異常發現。  

藥代動力學

本品口服約95%從胃腸道吸收,與血漿蛋白結合,與表皮細胞有較強的結合力。藥物在肝臟代謝,24小時內95%的代謝物腎臟排除。  

適應症

白癜風、牛皮癬(銀屑病)  

用法用量

1.用法:口服,兩小時後配合日晒或黑光照射,每周至少2-3次(至少相隔48小時)。

2. 劑量:白癜風,按體重0.5mg/kg計算,成人每次服用量為25mg-30mg,每周2-3次;銀屑病,按體重0.6mg/kg計算,成人每次服用量為30mg-35mg,每周2-3次。

3. 照光時間:a、日光照射(日晒),首次照射時間為15-25分鐘,淺膚色一般為15分鐘,中等膚色為20分鐘,深膚色為25分鐘,以後治療可適當增加5分鐘的照射時間;b、黑光照射,照射治療時間為照射出現紅斑反應時間的一半。  

不良反應

本品毒性較低。由於對光的耐受性差異,個別患者可能會出現皮膚瘙癢、紅斑等光過敏症状,通常症状會慢慢減輕或消失,也可在醫生指導下服用抗過敏藥物。

過度照射可引起發紅、水皰等類似晒傷症状,此時需停藥至症状消除後再使用。治療時調整好照射的強度和照射時間可避免該症状發生。

少數患者口服後可能出現輕微的噁心頭痛等不適反應,與食物或牛奶同服,或減少服用量,可減輕不適反應。  

禁忌

1. 嚴重肝病患者禁用。

2. 白內障或其他晶體疾病患者禁用。

3. 有光敏性疾病患者如:紅斑狼瘡皮肌炎卟啉症多形性日光疹著色性干皮病等患者禁用。

4. 對本品過敏者禁用。  

注意事項

1. 配合光照治療要調整好照射時間和照射強度。

2. 照光治療前後要注意對皮膚的保護,避免曝晒。

3. 有皮膚癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射線細胞毒治療及有胃腸道疾病者應慎用。

4. 治療期間不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、無花果、香菜、芥、胡羅卜、芹菜等。

5. 治療期間應戒酒,不宜吃過於辛辣食物。

6. 口服甲氧沙林片同時外用甲氧沙林溶液,療效更顯著,但必須在醫生指導下用藥。  

其它

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】12歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】年老體弱患者禁用。

藥物相互作用】 治療期間不得服用其他光敏性藥物。本品與吩噻嗪類藥物同用可加劇對眼脈絡膜視網膜和晶體的光化學損傷。

藥物過量】 如藥物過量時,在2-3小時內,導引嘔吐,將患者移至暗室至少24小時,如發生意外的照射過度或曝晒日光,可將患者移至暗室至少24小時,如在24小時內出現Ⅱ度燒傷(顯著紅斑而無水腫),提示開始潛在的嚴重燒傷信號,應根據發生的範圍和嚴重度進行燒傷的對症治療。

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