甲氧沙林
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分子式:C12H8O4
分子量:216.11
目錄 |
性狀
本品為白色或類白色固體粉末
藥理毒理
1.藥理 本品為光敏劑,使用本品並配合日晒或黑光照射,可以產生以下光感活性:提高酪氨酸酶活性,促進表皮黑色素形成,促使毛囊中的黑色素細胞向表皮移動,從而使皮膚上出現色素沉著,用於治療白癜風。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癬(銀屑病)等症的表皮細胞增生,使皮損消退。
2.毒理 本品小白鼠口服LD50為394.9mg/kg±38.5mg/kg。在臨床應用中劑量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg計算,是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。臨床用藥後反覆進行肝腎功能和血尿常規檢查,無異常發現。
藥代動力學
本品口服約95%從胃腸道吸收,與血漿蛋白結合,與表皮細胞有較強的結合力。藥物在肝臟代謝,24小時內95%的代謝物從腎臟排除。
適應症
白癜風、牛皮癬(銀屑病)
用法用量
1.用法:口服,兩小時後配合日晒或黑光照射,每周至少2-3次(至少相隔48小時)。
2. 劑量:白癜風,按體重0.5mg/kg計算,成人每次服用量為25mg-30mg,每周2-3次;銀屑病,按體重0.6mg/kg計算,成人每次服用量為30mg-35mg,每周2-3次。
3. 照光時間:a、日光照射(日晒),首次照射時間為15-25分鐘,淺膚色一般為15分鐘,中等膚色為20分鐘,深膚色為25分鐘,以後治療可適當增加5分鐘的照射時間;b、黑光照射,照射治療時間為照射出現紅斑反應時間的一半。
不良反應
本品毒性較低。由於對光的耐受性差異,個別患者可能會出現皮膚瘙癢、紅斑等光過敏症状,通常症状會慢慢減輕或消失,也可在醫生指導下服用抗過敏藥物。
過度照射可引起發紅、水皰等類似晒傷症状,此時需停藥至症状消除後再使用。治療時調整好照射的強度和照射時間可避免該症状發生。
少數患者口服後可能出現輕微的噁心、頭痛等不適反應,與食物或牛奶同服,或減少服用量,可減輕不適反應。
禁忌
1. 嚴重肝病患者禁用。
3. 有光敏性疾病患者如:紅斑狼瘡、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、著色性干皮病等患者禁用。
4. 對本品過敏者禁用。
注意事項
1. 配合光照治療要調整好照射時間和照射強度。
2. 照光治療前後要注意對皮膚的保護,避免曝晒。
3. 有皮膚癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射線或細胞毒治療及有胃腸道疾病者應慎用。
4. 治療期間不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、無花果、香菜、芥、胡羅卜、芹菜等。
5. 治療期間應戒酒,不宜吃過於辛辣食物。
6. 口服甲氧沙林片同時外用甲氧沙林溶液,療效更顯著,但必須在醫生指導下用藥。
其它
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】12歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】年老體弱患者禁用。
【藥物相互作用】 治療期間不得服用其他光敏性藥物。本品與吩噻嗪類藥物同用可加劇對眼脈絡膜、視網膜和晶體的光化學損傷。
【藥物過量】 如藥物過量時,在2-3小時內,導引嘔吐,將患者移至暗室至少24小時,如發生意外的照射過度或曝晒日光,可將患者移至暗室至少24小時,如在24小時內出現Ⅱ度燒傷(顯著紅斑而無水腫),提示開始潛在的嚴重燒傷信號,應根據發生的範圍和嚴重度進行燒傷的對症治療。
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