得斯芬

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中文正式名 甲磺酸去鐵胺

商品名及別名 得斯芬(DESFERAL)

英文名 Desferrioxamine messylate

藥理學特徵 甲磺酸去鐵胺是一種螯合劑,主要與三價鐵離子和鋁離子形成複合物。對二價離子如欣Fe2+、銅Cu2+、鋅Zn2+、鈣Ca2+的親和力很低。由於其螯合特性,無論是游離的,或者與欣蛋白含鐵血黃素結合的鐵離子,甲磺酸去鐵胺均能與之結合,形成欣胺複合物。由於鐵胺與鋁胺這兩種複合物可完全排出,四磺酸去鐵胺能促進鐵和鋁從小便和糞便中排泄,並因此而減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而,甲磺酸去鐵胺不能從轉鐵蛋白血紅蛋白或其它含有血黃素的物質中去除鐵離子。

藥代學特徵 去鐵胺(DFO)經肌肉皮下注射後吸收迅速,但由於完整腸的存在,胃腸道的吸收不好。如加入透析液中,則可在腹膜透析間吸收。按10mg/kg體重給健康志願者肌肉注射DFO後30分鐘,血漿濃度達高峰,為5.5umol/L(8.7ug/ml).注射後1小時,鐵胺(FO)高峰濃度為3.7umol/L(2.3ug/ml)。體外試驗DFO與血清蛋白質的結合少於10%。4種DFO的代謝產物已從鐵負荷重的患者尿中分離並檢測出來。對健康志願者的研究表明,DFO和FO均呈雙相清除。在第一期(快速),DFO的半衰期為1小時,FO為2.4小時;在第二期(緩慢),兩者的半衰期均為6小時。

適應症

[作用與用途] 單一鐵螯合物治療慢性鐵負荷過重(例如輸血引起的含鐵血黃素沉積症,管理方式地中海貧血和慢性貧血;特發性血色素沉著的病人,其病症妨礙進行靜脈切開遲發性皮膚卟啉症而不能承受靜脈切開術者)。急性鐵中毒;持續的腎病病人鋁超負荷(例如鋁相關的骨疾患和腦病)。診斷鐵或鋁超負荷。

服用方法 根據個體情況而定,取決於適應症和病情嚴重程度。劑量範圍:慢性鐵超20-60mg/kg體重/日。急性鐵中毒不超過80mg/kg體重/日。慢性鋁超負荷5mg/kg體重,每周一次。鐵超負荷試驗500mg,鋁超負荷靜滴試驗5mg/kg體重。

不良反應 常見注射部位症状,常伴有關節痛肌痛頭痛蕁麻診和發熱發育遲緩和髀改變不常見;少見視覺、沂力障礙;罕見急性呼吸窘迫症候群頭暈透析性腦病;周圍性感覺、運動或混合型神經病變;腎功能損害;血象異常;廣泛性皮疹、過敏性/過敏樣反應,對耶爾森氏菌和毛霉菌病易感。

禁忌症 已知對活性物質過敏者,不包括後進行治療的患者。

注意事項 快速靜脈滴注:本藥溶液的濃度大於10%可引起腎功能損害;視力與聽力障礙;發育遲緩,特別是3歲以下兒童剛開始治療時;急性呼吸窘迫症候群,特別是血清鐵濃度偏低,並大劑量使用本藥後。治療前和治療中應進行眼科和聽力的測試,對兒童要監測體重和身高。鐵超負荷使人體對耶爾森氏菌小腸結腸炎和耶爾森氏菌假結核類感染易感性增加。假如應用本藥過程中發生此類感染,應立即停止用藥,直至感染成功治癒。已有極少數毛霉病病例報告,此時應停用本藥並立即給予抗真菌治療。大劑量的本藥使鋁相關腦病病人的神經功能障礙惡化。

孕乳婦女用藥 妊娠期哺乳期婦女慎用。

藥物相互作用 甲哌氯丙嗪維生素C放射性鎵67.

規格 注射粉劑 500mg×10支。

批准文號

所屬目錄

藥物類別 戒毒藥

參考價格

生產單位 諾華

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