依巴斯汀

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依巴斯汀 Ebastine〔Ⅰ〕

【藥物別名】 開思亭 Kestine

【中文別名】 艾巴斯啶

【英文別名】 Ebastel、Ebstine

【分子式成分】 化學名稱為 :4-二苯基甲氧基-1-[3-(對—叔丁基苯甲醯基)丙基]哌啶,分子式 :C32H39NO2,分子量:469.62。

為一非吸濕性、白色結晶粉末。薄膜衣片

【藥理毒理】 依巴斯汀及其活性代謝產物卡瑞斯汀(Carebastine)均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型,無明顯中樞神經系統作用和抗膽鹼作用。本藥及其代謝產物均不能穿過血腦屏障

【適 應 證】 伴有或不伴有過敏性結膜炎過敏性鼻炎(季節性和常年性)。特發性慢性蕁麻疹

不良反應】 最常見的不良反應為頭疼、口乾倦睡。少見的不良反應有腹痛消化不良乏力咽炎鼻出血鼻炎鼻竇炎噁心失眠

【相互作用】 已確定當依巴斯汀與酮康唑紅霉素(已知這兩種藥物均可延長QT間期)聯合應用時,有藥物代謝動力學藥效動力學方面的相互作用,使QTc增加18-19毫秒(4.7%-5%)。與茶鹼華法林西米替丁地西泮乙醇無相互作用。

【用法用量】 過敏性鼻炎 根據症状嚴重程度每日-2片(10-20 mg)。蕁麻疹 每日片(10 mg)。輕度或中度肝損傷患者不能高於每日 mg的劑量。 12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。

用藥過量沒有特殊的解救方法。可給予洗胃並監測心電圖等生命指征,及時給予對症治療。  

注意事項

已知對依巴斯汀或片劑中任何成分有超過敏者禁用。嚴重肝功能受損者禁用。

和大多數抗組織胺類藥物一樣,對具有下述情況的病人,在應用本品時宜採取謹慎態度。QT間期延長症候群低鉀血症、與已知可產生QT間期延長或抑制CYP3A酶系的任何藥物(如咪唑類抗真菌藥及大環內酯類抗生素)合用者。輕度或中度肝損傷患者。腎損傷患者。

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