鈣三醇

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藥名簡介

通用名稱:骨化三醇

英文名稱:Calcitriol

中文別名:1,25-羥基維生素D3二羥維D3、鈣化三醇、鈣三醇、三羥維D3

英文別名:1,25-Dihydroxycholecalciferol  

相關介紹

藥理

本品為維生素D3的生物活性代謝物,作用較D2、D3強,具有腎激素作用,能與腸粘膜細胞質的特定受體結合,並轉送到細胞核染色體上,增加了mRNA的轉錄工作及促進胃腸內傳送鈣的蛋白質的合成。促進小腸內鈣的吸收,調節骨質中無機鹽的轉運,糾正低血鈣,減輕骨與肌肉的疼痛,降低血清鹼性磷酸酶和血清甲狀旁腺濃度或使之趨於正常。  

藥動學

口服吸收快,3~6h達峰值,7h後尿鈣濃度增加,生物反應與劑量有關,半減期為3.5h。  

適應症

適用於慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養不良,特別是需要長期血液透析的患者;用於手術後、自發性及假性甲狀旁腺功能減退、維生素D依賴性佝僂病、血磷酸鹽缺乏抗維生素D性佝僂病以及絕經後及老年性骨質疏鬆症。  

用法用量

1.口服(1)成人常用量:開始每日口服0.00025mg,需要時每2~4周增加 0.00025mg,每日分~3次服用,最高至下列劑量。①家族性低磷血症:每日 0.002mg。②慢性透析病人低鈣血症:每日~0.003mg或更高。③甲狀旁腺功能低下:每日~0.0027mg。④腎性骨萎縮:隔日0.00025~0.003mg或更高。

(2)小兒常用量:每日口服0.00025mg,必要時每2~4周增加0.00025mg,最高至下列劑量。①維生素 D依賴性佝僂病,每日mg。②慢性透析病人低鈣血症,每日~0.002mg。③甲狀旁腺功能低下,每日按體重0.00004~0.00008mg/kg。④腎性骨萎縮,每日按體重0.000014~0.000041mg/kg。

2.靜脈注射抗低鈣,開始按體重一次~0.00005mg/kg。每周3次,必要時每2~4周增加0.00025~0.0005mg。維持量,一次~0.003mg或按體重0.00001~0.00005mg/kg,每周3次。

[製劑與規格]骨化三醇膠囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg

骨化三醇注射液(1) 1ml:0.001mg(2) 1ml:0.002mg

[用法及用量]口服,根據血清鈣水平確定最適日劑量。首次每日μg,如血清鈣水平正常或略低,則隔日給予0.25μg已足夠。如果2~4周內生化指標及病情無明顯改善,則日劑量增至0.3μg。期間應每周至少2次檢測血鈣濃度,隨時調整劑量。同時給予足量鈣片能使本品發揮更好療效。

[注意事項]

用藥期間應經常檢查血清鈣、磷濃度(高血鈣症時應逐日測定)。若血清鈣比正常值(9~11mg/100ml)超出1mg/100ml時,應減量或停藥,並給予低鈣飲食,直到血鈣正常。然後按末次劑量減半重新給予本品。血清磷酸鹽> 6mg/100ml時,會出現軟組織鈣化,可用X片來診斷。

由於本品影響腸、胃及骨內磷酸鹽的轉運,同時服用磷酸鹽結合的藥物,其劑量應根據血清磷酸鹽濃度(正常值2~5mg/100ml)加以調節。

腎功能正常患者使用本品時,應持續服用足量的液體,以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血症可能合併血清肌酐的升高,通常是可逆的,但應注意引起高鈣血症的因素。

甲狀旁腺功能低下者,偶然會有吸收障礙,可能需加大劑量。

軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素,有報導它與視網膜上黃色結晶沉積有關,特別是長期服藥後。

[劑型與規格]羅鈣全膠囊:0.25μg/粒(紅色與白色),0.5μg/粒(紅色)。  

禁用慎用

見維生素D。

忌用於與高血鈣有關的疾病。孕婦、兒童用藥安全性尚未確立。  

給藥說明

由於本品影響腸、胃及骨內磷酸鹽的轉運,同時服用磷酸鹽結合的藥物,其劑量應根據血清磷酸鹽濃度(正常值2~5mg/100ml)加以調節。

腎功能正常患者使用本品時,應持續服用足量的液體,以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血症可能合併血清肌酐的升高,通常是可逆的,但應注意引起高鈣血症的因素。

甲狀旁腺功能低下者,偶然會有吸收障礙,可能需加大劑量。

軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素,有報導它與視網膜上黃色結晶沉積有關,特別是長期服藥後。

不能與維生素D類同時應用。  

不良反應

劑量合適,一般無副作用。如用藥不當,可引起維生素D過量的副作用,如高血鈣、食欲不振嘔吐腹瀉,繼之軟組織異常、多尿蛋白尿等或鈣中毒。  

相互作用

①與巴比妥類藥物或抗驚厥劑合用,因會加速本品代謝,應增加本品劑量。②為避免引起高血鎂症,不應同時服用含鎂製劑。③因本品是VD3的代謝物,不能同時使用維生素D製劑及其衍生物

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