藥理學/麻黃鹼

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藥理學

麻黃鹼（ephedrine）是從中藥麻黃中提取的生物鹼。兩千年前的《神農本草經》即有麻黃能：「止咳逆上氣」的記載，麻黃鹼現已人工合成，藥用其左旋體或消旋體。

【藥理作用】麻黃鹼作用主腎上腺素的相似，能激動α、β兩種受體。與腎上腺素比較，麻黃鹼具有下列特別：①性質穩定，口服有效；②擬腎上腺素作用弱而持久；③中樞興奮作用較顯著；④易產生快速耐受性。

1．心血管興奮心臟，使心收縮加強、心輸出量增加。在整體情況下由於血壓升高，反射性減慢心率，這一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率變化不大。麻黃鹼的升高血壓作用出現緩慢，但維持時間較長（3～6小時）。一般內臟血流量減少，但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

2．支氣管平滑肌鬆弛作用較腎上腺素弱，起效慢但持久。

3．中樞神經系統具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用，較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞，引起精神興奮、不安和失眠等。

4．快速耐受性麻黃鹼、間羥胺等當短期內反覆給藥，作用可逐漸減弱，稱為快速耐受性（tachyphylaxis），也稱脫敏（desensitization）。停藥數小時後，可以恢復。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯。

【作用機制】麻黃鹼兼具有直接和間接作用，它的直接作用在不同組織可表現為激動α₁，α₂，β₁和β₂受體，加上其釋放NA而發揮的間接作用，故其藥理作用比較複雜。

至於麻黃鹼的快速耐受性產生的機制，一般認為有受體逐漸飽和與遞質逐漸耗損兩種因素。最近通過放射性配體結合實驗方法證明離體豚鼠肺組織在連續給予麻黃鹼後，其與β受體的親和力顯著下降。

【體內過程】口服易吸收，可通過血腦屏障進入腦脊液。小部分在體內經脫胺氧化而被代謝，大部分以原形自尿排出。代謝和排泄都緩慢，故作用較腎上腺素持久。

【臨床應用】

1．支氣管哮喘用於預防發作和輕症的治療，對於重症急性發作效果較差。

2．鼻粘膜充血引起鼻塞常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。

3．防治某些低血壓狀態如用於防治硬膜外和蛛網膜下麻醉所引起的低血壓。

【不良反應與禁忌證】有時出現中樞興奮所致的不安，失眼等，晚間服用宜加鎮靜催眠藥以防止失眠。禁忌證同腎上腺素。

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