藥理學/酚苄明

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酚苄明(phenoxybenzamine)又史苯苄胺(dibenzyline),是人工合成品

體內過程】口服有20%~30%吸收。因刺激性強,不作肌內或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時後可達最大效應。本品的指溶性高,大劑量用藥可積蓄於脂肪組織中,然後緩慢釋放。12小時排泄50%,24小時排泄80%,一周後尚有少量存留在體內。

【藥理作用】酚苄明進入體內後,其分子中的氯乙胺基須環化形成乙撐亞胺基,後者才能與α受體牢固結合,加以排泄緩慢,故阻斷α受體作用起效慢,但作用強大而持久。一次用藥,作用可維持3~4天。能舒張血管降低外周阻力。對於靜臥的正常人,緩慢靜脈注射一般劑量(1mg/kg),收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當伴有代償性交感性血管收縮血容量減少或直立時,就會引起顯著的血壓下降。由於血壓下降所引起反射作用,加上阻斷突觸前α2受體作用和對攝取1,攝取2的抑制作用,可使心率加速。

【臨床應用】用於外周血管痙攣疾病,也可用於休克嗜鉻細胞瘤的治療。

不良反應】常見的有體位性低血壓心悸鼻塞;口服可致噁心嘔吐及思睡,疲乏等。靜脈注射或用於休克時必須緩慢,充分補液和密切監護。

參看

32 妥拉唑啉 | α腎上腺素受體阻斷藥 32
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