甲磺酸伊馬替尼
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詞條詳細
中文名：甲磺酸伊馬替尼
英文名:Glivec
分子式：C29H31N7O.CH4O3S
分子量：589.71
CAS號：220127-57-1
甲磺酸伊馬替尼的化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O.CH4SO3，分子量為589.7。
藥理作用
甲磺酸伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、幹細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和幹細胞因子介導的細胞行為。
臨床前和臨床數據提示，有些病人可通過不同的機制產生耐藥性。
藥代動力學
本研究的藥代動力學系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼並達穩態後測定。
甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg範圍內，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關係。重複給藥的藥物累積量可達穩態時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。
適應症
用於治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗後的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者。
用法用量
開始劑量 ：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600 mg/日 ；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400 mg/日，均為每日1次口服，宜在進餐時服藥，並飲一大杯水，只要有效，就應持續服用。
如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月後未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。
下列情況中必須調整劑量 ：如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應（如嚴重水瀦留），宜停藥，直到不良反應消失，隨後再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。
嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整 ：如膽紅質升高超過正常範圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常範圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標分別降到正常範圍上限的1.5或2.5倍以下。
中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整 ：加速期或急變期 ：如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建議劑量減少到400 mg/日。如果血細胞持續減少2周，則進一步減少劑量到300 mg/日，如血細胞持續減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用時劑量為300 mg/日。
其它相關
由瑞士諾華公司推出的藥品「甲磺酸伊馬替尼」，商品名「格列衛」。用於治療慢性骨髓性白血病和胃腸基質腫瘤，治療效果的確得到了廣泛認可。相關研究也顯示，89％的病人在服用這種藥後能夠存活5年以上。
但是據報導，一些病人服用該藥後，出現了心力衰竭的不良反應。所以，只要是藥，總是有或多或少的副作用，不能當做食物終身使用，藥物在抑制病情的同時，也會使心臟受損，免疫力下降或其他危害，對於白血病來說用越好的藥越容易使人的體質降低，抵抗力下降。
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