戈那瑞林
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［藥品名］戈那瑞林
［英文名］Gonadorelin
［別名］促性激素釋放素，促性釋放素，促黃體生成家釋放素；Gonadotropin releaslnghOrmone，gnRH，Luteinizing ormone—releos—ing factor，lHRH，Crytocur，Lutrelef，Pulstim
［作用與用途］促性腺素釋放素(GnRH)又稱促黃體生成家釋放素(LHRH)，在體內系由下丘腦分泌，它能刺激垂體前葉分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黃體生成素(LH);LH能促使男性睾丸間質合成和分泌雄激素，LH和FSH的雙重作用則可促進女性卵巢合成和分泌雌激素。臨床連續使用時，GnRH對垂體具有雙相作用，開始時能促進垂體前葉分泌LH和FSH，使血漿中LH、FSH和性激素升高，久之則可導致垂體中LHRH受體減少，阻止垂體的LH分泌，從而阻斷睾丸酮的合成與分泌，達到與睾丸切除相當的效果。在女性則阻斷雌激素的合成與分泌而達到相當卵巢切除的效果，故而可用於治療激素依賴性前列腺癌和乳腺癌，也適用於子宮內膜異位症。臨床主要用作促排卵藥以治療下丘腦性閉經所致不育、原發性卵巢功能不足，特別是對氯米芬無效的患者；還用於小兒隱睾症及雄激素過多、垂體腫瘤等。本品靜注經3分鐘血濃度達峰值，t1/2約6分鐘，經腎迅速代謝後排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強，而對FSH的升高作用較慢、較弱。
［用法與用量］靜滴：於周期第2—4天，每分鐘5-20μg，共90分鐘。如無排卵(測基礎體溫)，可重新給藥；排卵後肌注絨促性素(HCG)，1次單位，隔3天再1次單位，一般2-4個周期後會懷孕。
鼻腔：對小兒單側或雙側隱睾症，最佳治療時機為1-2歲間，1次．2mg，每日3次(早、中、晚餐前噴用)，連用4周為一療程。必要時可間隔3個月後重複使用。
［注意事項］可有多胎妊娠、注射處炎症，偶有暫時性陰莖肥大。對苯甲醇過敏者忌用。
［藥物相互作用］避免和其他促性釋放素製劑、腦垂體激素或性激素製劑同時使用。
［製劑］注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉針(1utrelef)：每支0．8；3．2mg。噴鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相當100次使用劑量)。
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【性狀】
本品為白色或類白色凍干疏鬆塊狀物或粉末。
【功能與主治】
前列腺癌。
【劑量/用法用量】
皮下注射，開始每周1次，每次mg,而後每日1次，每次mg。
【注意事項】
鑒於LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，於治療的第1周內可見腫瘤症状加劇，約有10％的病例骨痛加劇以及排尿困難等，嚴重者甚至造成尿道梗阻。如有腦轉移者，問題更為嚴重，為了防止腫瘤症状加劇，可加用氟他胺或醋酸環丙孕酮。
【貯藏與效期】
遮光、密閉保存
有效期：暫定三年
【製劑/規格】
25μg
【不良反應】
注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適；骨質疏鬆；血栓性靜脈炎及性慾減退等。
【藥理毒理】
為LH-RH受體拮抗劑（LH-LutenisinGHormone，黃體生成激素；RH-Releasinghormone，釋放激素）。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結合生成和釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡生成素）。應用LH-RH受體拮抗劑後、通過競爭結合了垂體LH-RH的大部分受體，而使LH，FSH的生成和釋放呈一過性增強，但這種刺激的持續，會導致受體的吞噬、分解增多，受體數減少，垂體細胞的反應下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能，而起治療作用。對前列腺癌的作用是因為LH、LH-RH減少，使睾丸素濃度下降到閹割水平所致。
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