氟他胺

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【別名】氟硝丁醯胺,氟他米特,緩退瘤福至爾,氟利坦

【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,本品無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內與雄激素受體結合,阻斷二氫睾丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結合,抑制靶組織攝取睾丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加,使睾丸酮血漿濃度上升。當本品與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時,可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

【藥代動力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過肝臟時轉變為0一羥基氟他胺。單次口服250mg後1h,血濃度達峰值,約10~20μg/L,服藥後2h,α-羥基氟他胺的血濃度達峰,約1.3mg/L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結合,血漿t1/2約5~6h;通常250mg,3次/d的給藥方案,血漿中羥基氟他胺濃度在3.4~8.5μmo1/L範圍內變動。給藥後24h內,從尿排泄28%。

適應症】 用於前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用(宜同時開始和同時持續使用)治療轉移性前列腺癌,可明顯增加療效。

【用法用量】 口服0.25g/次,3次/d,飯後服。

不良反應】 最主要不良反應為男子乳房女性化(34%~100%)和胃腸道不適,其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢帶狀皰疹等。

【規格】 片劑 250mgx 20片。

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