丁夫羅林

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Bufrolin分子式

丁夫羅林 Bufrolin〔Ⅰ〕

丁氮菲酸,ICI 74917

【藥理及應用特點】 色甘酸鈉對速髮型(反應素型)過敏反應有著良好的預防與治療作用。其作用機制是能穩定肥大細胞細胞膜,阻止肥大細胞脫顆粒,從而抑制組胺5-羥色胺、慢反應物質等過敏反應介質的釋放,進而阻抑過敏反應介質對組織的不良作用。其抑制過敏反應介質釋放的作用,可能是通過抑制細胞環磷腺苷磷酸二酯酶,致使細胞內環磷腺苷(cAMP)的濃度增加,阻止鈣離子轉運入肥大細胞內,從而穩定肥大細胞膜,阻止過敏反應介質的釋放。

口服後極少(低於1%)吸收,乾粉噴霧給藥時50~80%沉著於口腔和咽部,僅約8%經肺以及胃腸道進入血液中。肺中吸收迅速,吸入15~20分鐘後血濃度可達最高峰,t1/2為1~1.5小時。由於在胃腸道吸收極少,口服或灌腸可在胃腸道內維持較高濃度,發揮良好的局部抗過敏作用。色甘酸鈉毒性極低,曾有報導每日口服2g,連服數月尚未發現有何不良反應。

臨床用於預防過敏性哮喘的發作,療效顯著,可明顯改善主觀症状,且能增加病人對運動的耐受能力,減輕或完全抑制運動或換氣過度所致的呼吸道阻力增加,也可見一秒鐘最大呼吸量、肺活量顯著增加,呼吸困難指數降低。對於依賴皮質激素的患者,服用本品後可使之減量或完全停用。對兒童療效尤為顯著,患有慢性難治性哮喘的兒童應用本品者大都部分或完全緩解。與異丙腎上腺素合用,較單用時有效率顯著增高。但本品起效較慢,須連續用藥數天後才能見效。如已發病,用藥多無效。臨床研究尚發現,色甘酸鈉不僅對變態反應因素起主要作用的過敏性哮喘有效,對變態反應作用不明顯的慢性哮喘也有效。據認為,在後一情況中是由於某些非過敏原性的因素導致肥大細胞脫顆粒所致,因而色甘酸鈉的膜穩定作用對之有效。用於過敏性鼻炎季節性枯草熱,能迅速控制症状。口服和灌腸用於潰瘍性結腸炎潰瘍性直腸炎也有一定療效,不僅主觀症状改善,而且乙狀結腸鏡檢直腸活檢均見炎症及損傷顯著減輕。軟膏外用於慢性過敏性濕疹及某些皮膚瘙癢症也見顯著療效。2%滴眼液適用於枯草熱結膜炎和春季角膜結膜炎

【作用強度】 *300

【用法】 氣霧,1次~1mg,1日~3次

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