麥普替林

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麥普替林

【別名】

路滴美

【作用和用途】

本品為廣譜抗抑鬱藥,抗抑鬱效果與丙米嗪阿米替林相似,但奏效快、副作用少服藥後精神症、對環境的適應能力、及自制力均有改善,安定作用睡眠改善,用於遲鈍型抑鬱症,也適用於激越型抑鬱症,有抗組胺及抗膽鹼作用亦用於疾病或精神因素引起的焦慮、抑鬱症。

藥理作用

本品是四環類抗抑鬱藥,能阻止中樞神經突觸前膜去甲腎上腺素的再攝取,具有解除精神遲滯作用,從而達到抗抑鬱的效果,消除憂鬱情緒。其抗膽鹼作用比三環類抗抑鬱藥弱。

藥代動力學

藥代藥動力學研究顯示,口服本藥後,其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林後,8小時之內,其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L(13-47 ng/mL)。多次口服馬普替林每日 mg,無論每日用藥一次或分三次服用,在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L(100-400 mg/mL)。雖然絕對濃度的個體差異很大,但穩態血藥濃度與劑量呈線性關係。馬普替林在血和血漿之間的分隔係數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2-13%,在治療濃度或更高的血漿濃度下,其蛋白結合率為88-89%。其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時(範圍27-58小時)。經計算其平均體內總清除率為514 mL/分。一次用藥後,在21天之內,其總量的57%經尿、30%從糞便以原型(主要是葡萄糖醛酸化物)排泄,有約2-4%以原型從尿排出。老年患者(年齡60歲以上)的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學 :有腎功能損害時(肌酐清除率為24-37 mL/分),若肝功能仍然正常,馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響,但代謝物從尿的排泄會減少,而這種排泄減少又可通過增加經膽道排到糞便中的量而得到補償。

【用法】

開始每日mg分-3次服,以後增至每日-250mg。

住院病人開始每日服100-150mg以後增至225-300mg分-3次服。

60歲以上的老年患者開始每日mg酌增至每日mg。

長期用藥維持量為每日-150mg。

【副作用】

本品副作用少而輕,常見為口乾便秘視力模糊等,可見嗜睡

【注意事項】

偶可誘發躁狂症癲癇大發作,用於雙相抑鬱症時可誘發躁狂出現,癲癇患者慎用。

青光眼前列腺肥大及心肝腎功能不良者慎用。

單胺氧化酶抑制劑可增加本藥作用,不宜合用。

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