麥普替林
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麥普替林
【別名】
【作用和用途】
本品為廣譜抗抑鬱藥，抗抑鬱效果與丙米嗪，阿米替林相似，但奏效快、副作用少服藥後精神症、對環境的適應能力、及自制力均有改善，安定作用睡眠改善，用於遲鈍型抑鬱症，也適用於激越型抑鬱症，有抗組胺及抗膽鹼作用亦用於疾病或精神因素引起的焦慮、抑鬱症。
藥理作用
本品是四環類抗抑鬱藥，能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，具有解除精神遲滯作用，從而達到抗抑鬱的效果，消除憂鬱情緒。其抗膽鹼作用比三環類抗抑鬱藥弱。
藥代動力學
藥代藥動力學研究顯示，口服本藥後，其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林後，8小時之內，其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩態血藥濃度與劑量呈線性關係。馬普替林在血和血漿之間的分隔係數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88-89%。其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（範圍27-58小時）。經計算其平均體內總清除率為514 mL/分。一次用藥後，在21天之內，其總量的57%經尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。老年患者（年齡60歲以上）的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學 ：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經膽道排到糞便中的量而得到補償。
【用法】
開始每日mg分-3次服，以後增至每日-250mg。
住院病人開始每日服100-150mg以後增至225-300mg分-3次服。
60歲以上的老年患者開始每日mg酌增至每日mg。
長期用藥維持量為每日-150mg。
【副作用】
【注意事項】
偶可誘發躁狂症、癲癇大發作，用於雙相抑鬱症時可誘發躁狂出現，癲癇患者慎用。
單胺氧化酶抑制劑可增加本藥作用，不宜合用。
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