藥理學/普羅布考

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普羅布考(probucol,丙丁酚)是70年代創製的降血脂藥。

【藥理作用】口服能使病人血漿TC下降25%,LDL-c下降10%~15%,HDL-c降低30%,對VLDL、TG影響較少。細胞培養法證明普羅布考有高脂溶性,能結合到脂蛋白之中,從而抑制細胞對LDL的氧化修飾。現知氧化修飾的LDL有細胞毒性,能損傷血管內皮,進而促進血小板白細胞粘附並分泌生長因子等物質,造成平滑肌細胞移行和過度生長。普羅布考能抑制動脈粥樣硬化形成,並使病變消退。可緩解心絞痛,改善缺血心電圖,還能使純合子家族性高膽固醇血症患者皮膚肌腱黃色瘤明顯縮小。

體內過程】口服吸收差。用藥後24小時達血藥濃度高峰,1~3天出現最大效應。主要在分布於脂肪組織。血漿中以脂蛋白中最多。消除半衰期為23~47天。大部分經糞排出。

【臨床應用】用於雜合子及純合子家族性高膽固醇血症,非家族性高膽固醇血症及糖尿病腎病所致高膽固醇血症。與考來烯胺煙酸、HMG-CoA還原酶抑制劑合用作用加強。

不良反應】僅約10%病人有腹瀉腹脹腹痛噁心。偶有嗜酸白細胞增多感覺異常血管神經性水腫。個別患者心電圖Q-T延長,對心肌損傷、心室應激增強病人應避免使用。

32 抗氧化劑 | 多烯脂肪酸類 32

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