藥理學/異丙腎上腺素

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異丙腎上腺素(isoprenaline)是人工合成品化學結構是去甲腎上腺素氨基上的一個氫原子被異丙基所取代。是經典的β1β2受體激動劑

體內過程】口服易在腸粘膜與硫酸結合而失效,氣霧劑吸入給藥,吸收較快。舌下含藥因能舒張局部血管,少量可從粘膜下的舌下靜脈叢迅速吸收。吸收後主要在肝及其它組織中被COMT所代謝。異丙腎上腺素較少被MAO代謝,也較少被去甲腎上腺素能神經所攝取,因此其作用維持時間較腎上腺素略長。

【藥理作用】對β受體有很強的激動作用,對β1和β2受體選擇性很低。

1.對心臟的作用 具典型的β1受體激動作用,表現為正性肌力和正性縮率作用,縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素比較,異丙腎上腺素加快心率、加速傳導的作用較強,對竇房結有顯著興奮作用,也能引起心律失常,但較少產生心室顫動

2.對血管和血壓的影響對血管有舒張作用,主要是使骨骼肌血管舒張(激動β2受體),對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱,對冠狀血管也有舒張作用。當靜脈滴注每分鐘2~10μg,由於心臟興奮和外周血管舒張,使收縮壓升高而舒張壓略下降(圖10-2),此時冠脈流量增加;但如靜脈注射給藥,則可引起舒張壓明顯下降,降低了冠狀血管的灌注壓,冠脈有效血管流量不增加。

3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 激動β2受體,舒張支氣管平滑肌比腎上腺素略強,也具有抑制組胺等過敏性物質釋放的作用。但對支氣管粘膜的血管無收縮作用,故消除粘膜水腫的作用不如腎上腺素。久用可產生耐受性

4. 其他 能增加組織的耗氧量.與腎上腺素比較,其升高血中游離脂肪酸作用相似,而升高血糖作用較弱。不易透過血腦屏障,中樞興奮作用微弱。

【臨床應用】

1.支氣管哮喘舌下或噴霧給藥,用於控制支氣管哮喘急性發作,療效快而強。

2.房室傳導阻滯治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯,採用舌下含藥,或靜脈滴注給藥。

3.心臟驟停適用於心室自身節律緩慢,高度房室傳導阻滯或竇房結功能衰竭而並發的心臟驟停,常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內注射。

不良反應】常見的是心悸頭暈。用藥過程中應注意控制心率。在支氣管哮喘病人,已具缺氧狀態,加以用氣霧劑劑量不易掌握,如劑量過大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至產生危險的心動過速及心室顫動。禁用於冠心病、心肌炎甲狀腺功能亢進症等。

參看

32 β1,β2受體激動藥 | β1受體激動藥 32
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