藥理學/葉酸類
| 醫學電子書 >> 《藥理學》 >> 作用於血液及造血器官的藥物 >> 抗貧血藥 >> 葉酸類 |
| 藥理學 |
|
|
葉酸（folic acid）是由喋啶核、對氨苯甲酸及谷氨酸三部分組成。廣泛存在於動、植物性食品中。
【藥理作用】食物中葉酸和葉酸製劑進入體內被還原和甲基化為具有活性的5-甲基四氫葉酸（5-CH3H4PteGlu）。進入細胞後5-CH3H4PteGlu作為甲基供給體使維生素B12轉成甲基B12，而自身變為H4PteGlu，後者能與多種一碳單位結合成四氫葉酸類輔酶，傳遞一碳單位，參與體內多種生化代謝，包括①嘌呤核苷酸的從頭合成；②從尿嘧啶脫氧核苷酸（dUMP）合成胸嘧啶脫氧核苷酸（dTMP）；③促進某些胺基酸的互變（圖28-3）。當葉酸缺乏時，上述代謝障礙，其中最為明顯的是dTMP合成受阻，導致DNA合成障礙，細胞有絲分裂減少。由於對RNA和蛋白質合成影響較少，使血細胞RNA：DNA比率增高，出現巨幼紅細胞性貧血。消化道上皮增殖受抑制，出現舌炎、腹瀉。
| 位置 | R | 四氫葉酸及其類似物名稱 |
| N5 | -H | H4PteGlu(四氫葉酸) |
| N5 | -CH3 | 5-CH3H4PteGlu(5-甲基四氫葉酸) |
| N5 | -CHO | 5-CHOH4PteGlu(5-甲醯四氫葉酸) |
| N10 | -CHO | 10-CHOH4PteGlu(10-甲醯四氫葉酸) |
| N5，10 | =CH- | 5,10-CHH4PteGlu(5，10-甲炔四氫葉酸) |
| N5，10 | -CH2- | 5,10-CH2H4PteGlu(5,10-甲烯四氫葉酸) |
四氫葉酸及其一碳單位取代物的結構和名稱
圖28-3 葉酸和維生素B12的代謝及它們的相互關係
【體內過程】正常機體每日最低需要葉酸50μg，食物中每天有50～200μg葉酸在十二指腸和空腸上段吸收，妊娠婦女可增至300～400μg。食物中葉酸多為聚谷氨酸形式，吸收前必須在腸粘膜經α-L-谷胺醯轉移酶（α-L-glutamyl transferase）水解成單谷氨酸形式，並經還原和移甲基作用形成5-CH3H4PteGlu後才吸收入肝及血液，廣泛分布於體內。經尿和膽汁排出。
【臨床應用】作為補充治療用於各種原因所致巨幼紅細胞性貧血。與維生素B12合用效果更好。對葉酸對抗劑甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼紅細胞性貧血，由於二氫葉酸還原酶抑制，應用葉酸無效，需用甲醯四氫葉酸鈣（calciumleucovorin）治療。對維生素B12缺乏所致「惡性貧血」，大劑量葉酸治療可糾正血象，但不能改善神經症狀。
 鐵劑 | 維生素B12  |
| 關於「藥理學/葉酸類」的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |